[发明专利]一种螺环季酮酸类化合物关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201110127357.2 | 申请日： | 2011-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN102241590A | 公开（公告）日： | 2011-11-16 |
| 发明（设计）人： | 刘何华;诸锡云;夏成良;滕忠华;王军 | 申请（专利权）人： | 永农生物科学有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/757 | 分类号： | C07C69/757;C07C67/08;C07C255/46;C07C253/30;C07C255/57;C07C233/52;C07C231/02;C07C327/32 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 312369 浙江省绍*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 螺环季酮酸类 化合物 关键 中间体 合成 方法 | ||
1.一种螺环季酮酸类化合物关键中间体的合成方法，包括：将取代苯乙酸化合物(I)和化合物(II)混合，加热至50-150℃，加入羧酸活化试剂，然后在50-150℃保温反应完全，后处理得到螺旋环季酮酸类化合物关键中间体化合物(III)；
所述的取代苯乙酸化合物(I)结构如下式所示：
上式中，X为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或氰基；W、Y和Z分别独立的为氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或氰基；
所述的化合物(II)的结构如下式所示：
上式中，D为氧、硫或NH；R1为氰基或-COOR′，其中R′选自C1-C4的直链或支链烷基；R2为氢、烷基或烷氧基；n＝1或2；
所述的螺旋环季酮酸类化合物关键中间体化合物(III)的结构如下式所示：
上式中，X为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或氰基；W、Y和Z分别独立的为氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或氰基；D为氧、硫或NH；R1为氰基或-COOR′，其中R′选自C1-C4的直链或支链烷基；R2为氢、烷基或烷氧基；n＝1或2。
2.根据权利要求1所述的螺环季酮酸类化合物关键中间体的合成方 法，其特征在于，所述的X为氯、C1-C4的烷基、C1-C4的卤代烷基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的卤代烷氧基或氰基；W、Y和Z分别独立的为氢、氯、C1-C4的烷基、C1-C4的卤代烷基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的卤代烷氧基或氰基。
3.据权利要求2所述的螺环季酮酸类化合物关键中间体的合成方法，其特征在于，所述的X为氯、甲基、三氟甲基、甲氧基或氰基；W、Y和Z分别独立的为氢、氯原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或氰基。
4.根据权利要求1所述的螺环季酮酸类化合物关键中间体的合成方法，其特征在于，所述的取代苯乙酸化合物(I)与化合物(II)的摩尔比为1∶1-1∶10。
5.根据权利要求4所述的螺环季酮酸类化合物关键中间体的合成方法，其特征在于，所述的摩尔比为1∶1-1∶3。
6.根据权利要求1所述的螺环季酮酸类化合物关键中间体的合成方法，其特征在于，所述的取代苯乙酸化合物(I)与羧酸活化试剂的摩尔比为1∶1-1∶10。
7.根据权利要求6所述的螺环季酮酸类化合物关键中间体的合成方法，其特征在于，所述的摩尔比为1∶1-1∶3。
8.根据权利要求1所述的螺环季酮酸类化合物关键中间体的合成方法，其特征在于，所述的羧酸活化试剂选自二氯亚砜、三氯化磷、五氯化磷、三氯氧磷、三溴化磷、五溴化磷、三溴氧磷。
9.根据权利要求1所述的螺环季酮酸类化合物关键中间体的合成方法，其特征在于，所述的反应时间为10-120min。
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