[发明专利]苯酚类化合物及其制备方法和应用

说明书

    本申请是申请号为200910193033.1中国专利申请的分案申请，原申请的申请日为2009年10月12日、申请号为200910193033.1，发明名称为“苯酚类化合物及其制备方法和应用”。

技术领域

本发明涉及化学技术领域，具体涉及一组苯酚类植物次生代谢物及其制备方法及其应用。

背景技术

很多植物中均含有具有良好生物活性的苯酚类化合物，如从H.cochinchinensis分离出的cochinchiside A、tremulacinol、cochinchiside B（Ishikawa T，2004）就是良好的抗病毒芳香苷类成分。植物中还含有许多具有杀虫、抗菌、除草和防治卫生害虫的芳香苷类活性成分，这都成为了医药、农药研究领域的研究热点。

伊桐 （Itoa orientalis Hemsl ）又名野厚朴，为大风子科伊桐属植物，常绿乔木，主要分布于我国西南和广西地区，在民间主要用于风湿痹痛，跌打损伤，肝炎及贫血等症状（国家中药管理局中华本草编委会，中华本草，第5卷，上海科学技术出版社，1998：446）。群众用伊桐叶诱杀玉米黑毛虫（广西地方志编委会编，广西通志，广西人民出版社，2000）。

其他有关伊桐的开发研究的技术报道比较少，若能成功地从伊桐这一植物资源开发研究具有生物活性的芳香苷类活性成分，这对医药、农药相关研究领域具有重要的意义。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种从伊桐分离制备得到的苯酚类化合物。

本发明的另一个目的是提供所述苯酚类化合物的制备方法。

本发明还有一个目的是提供所述苯酚类化合物的应用。

本发明的目的通过以下技术方案予以实现：

提供一种苯酚类化合物，其结构式如式（Ⅰ）～（Ⅲ）所示：

     

（Ⅰ）                         （Ⅱ）

（Ⅲ）

其中式（Ⅰ）所示化合物为itolide A，式（Ⅱ）所示化合物为 itolide B，式（Ⅲ）所示化合物为itoside P。 

本发明同时提供了上述化合物的制备方法，包括以下步骤：

（1）采集植物伊桐(Itoa orientalis Hemsl)枝叶和树皮，烘干

后粉碎；

（2）用有机溶剂提取粉碎后的伊桐枝叶和树皮，采用本领域常规方法减压浓缩制得膏状提取物；

（3）将膏状提取物分离纯化得到产物。

步骤（1）所述烘干的温度是60℃。

步骤（2）所述有机溶剂为甲醇或乙醇。

步骤（2）所述提取可采用有机溶剂浸泡提取，浸泡72 h；也可以将伊桐的枝叶和树皮60℃烘干粉碎后用有机溶剂超声波振荡提取，超声波震荡提取采用常规技术。

步骤（3）所述分离纯化是将膏状提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取；然后将乙酸乙酯萃取部分利用硅胶柱层析、凝胶柱层析或反相柱层析分离纯化得到产物，或将乙酸乙酯萃取部分利用高效液相制备层析分离纯化得到产物。

本发明提供了上述苯酚类化合物的应用：

通过实验证实，本发明所述苯酚类化合物对农业害虫、害螨、致病菌、杂草或人畜卫生害虫具有生物活性，可以应用于制备杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂、除草剂等方面。

本发明所述苯酚类化合物可以和农药学上可以接受的农药助剂混合制成粉剂、粒剂、水剂等剂型，参照农药上常规方法制备。

同时通过实验证实，本发明所述苯酚类化合物具有抗病毒活性，对癌细胞有抑制作用，可以应用于制备抗病毒或抗癌症药物方面。

本发明所述苯酚类化合物可以和药学上所通用的辅料制成口服、外用、注射等剂型，例如片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂等口服药剂；栓剂、搽剂、洗剂、膏剂、透皮贴剂等外用药剂；注射液、混悬液、冻干粉末等注射药剂，参照制药领域的常规方法制备。

本发明的有益效果是：

（1）本发明提供了一组具有生物活性的苯酚类化合物，对农药、医药领域具有重要的意义。

（2）本发明从植物伊桐中制备得到一组具有农药和医学活性的苯酚类化合物，为有效开发利用植物伊桐提供了广阔的前景；

（3）本发明制备方法简单，成本较低。

具体实施方式

下面结合具体实施例来进一步详细说明本发明。