[发明专利]一类非肽类抗凝血酶抑制剂、其制法以及医药用途有效
| 申请号: | 201110125279.2 | 申请日: | 2011-05-16 |
| 公开(公告)号: | CN102250099A | 公开(公告)日: | 2011-11-23 |
| 发明(设计)人: | 徐云根;杨小治;龚国清;杨文辉;何广卫;刁小娟 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学;合肥医工医药有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4439;A61K31/4985;A61P9/10;A61P7/02 |
| 代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
| 地址: | 211198 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 非肽类 抗凝 抑制剂 制法 以及 医药 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:n代表:1或2。
R代表:氢或C1-C6的烷基。
2.权利要求1的化合物的制备方法,当n=2时,包括下列制备过程:
其中R的定义同权利要求1;
其中去酸剂选自碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾或氢氧化钠;溶剂选自无水丙酮、无水四氢呋喃或无水乙腈;反应物A为氯化氢或溴化氢;反应物B为氨气、碳酸铵或碳酸氢铵。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中药学上可接受的盐为权利要求1的通式(I)化合物与下列酸形成的酸加成盐:盐酸、氢溴酸、硫酸、碳酸、柠檬酸、琥珀酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或阿魏酸。
4.一种药物组合物,其中含有权利要求1的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
5.权利要求1的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗血管血栓栓塞性疾病的药物中的用途。
6.权利要求5的用途,其中血管血栓栓塞性疾病是静脉血栓栓塞性疾病或动脉血栓栓塞性疾病。
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