[发明专利]2-(喹啉-8-基)羰基-环己烷-1,3-二酮类化合物

说明书

技术领域

本发明属于农药领域，更具体来说涉及2-(喹啉-8-基)羰基-环己烷-1，3-二酮类化合物或其互变异构体及其用作除草剂的用途。 

背景技术

由于杂草种群的演替、变迁以及对化学农药抗药性的产生和迅速发展；人们对生态环境保护意识的加强和对化学农药污染、农药对非靶标生物影响以及在农药生态环境中归宿问题的重视；世界耕地面积减少而人口增长对粮食需求量加大；农业生产技术的迅速发展与耕作制度的不断改进等原因，需要不断发明新型的或改进的除草剂化合物。 

类似的杂芳酰基环己二酮衍生物作为除草剂已有个别的报道，例如在W098/12180及其中国同族专利CN1230951A中就公开了具有除草作用的杂芳酰基环己二酮衍生物，尤其是在其说明书表8中公开了与本发明结构接近的通式Ic的2-(喹啉-8-基)羰基-环己烷-1，3-二酮类化合物。但在其说明书中并没有针对通式Ic化合物给出具体的除草活性，在其说明书中仅仅是做了化合物5.12即2-(喹啉-5-基)羰基-环己烷-1，3-二酮类化合物的除草活性，而且其也仅仅具体合成了通式Ic化合物中的3个化合物(编号分别为8.01、8.02和8.03)，并没有具体公开或合成如本发明所示的喹啉基7位的氢被本发明R₂基团取代的2-(喹啉-8-基)羰基-环己烷-1，3-二酮类化合物，更没有具体公开此类化合物的除草活性。而且申请人经进一步研究吃惊地发现，本发明通式(I)化合物的除草活性较现有文献中所公开的已知化合物，譬如其中结构最接近的化合物8.01，具有更为优越的除草活性，从而完成了本发明。 

发明内容

本发明的目的之一在于提供了一种如通式(I)所示的2-(喹啉-8-基)羰基-环己烷-1，3-二酮类化合物或其互变异构体： 

其中： 

R₁优选选自甲基、卤素、硝基或甲基磺酰基； 

R₂优选选自甲基、卤素、硝基或甲基磺酰基。 

其中： 

R₁更优选为氯、溴或硝基，R₂更优选为氯、溴或硝基。 

本发明的另一目的在于提供将通式(I)化合物或其互变异构体用作除草剂的用途。 

本发明的通式(I)化合物或其互变异构体可由如下方法制备： 

将原料(II)溶于适宜的溶剂，例如氯仿、二氯甲烷或甲苯等中，然后加入原料(III)，在10-15℃反应2～4小时，即可得到式(IV)中间体溶液。不经分离，直接在上述式(IV)中间体溶液中加入转位催化剂，在-5～10℃反应3～5小时后，蒸馏脱去部分溶剂，降温，结晶，过滤，即可制得通式(I)所示目标化合物或其互变异构体。 

其中，上述所用的转位催化剂可以例如为无机氰化物，如氰化钠和氰化钾，和有机氰基化合物，例如为丙酮氰醇和三甲基甲硅烷基氰，优选为丙酮氰醇。 

部分如通式(I)所示的本发明化合物见表1。 

表1：