[发明专利]含磺苄西林钠与他唑巴坦类化合物的抗菌组合药

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有磺苄西林钠的抗菌组合药物，具体的，涉及一种含磺苄西林钠的抗菌组合药物及其冻干粉针剂。

背景技术

近年来，磺苄西林钠作为抗生素在临床上得到了广泛的应用。但随着广泛的应用，细菌对磺苄西林钠的耐药性增强，增大使用剂量也很难再达到曾经的杀菌效果。大剂量的使用磺苄西林钠不但增加了患者的经济负担，还会进一步增强细菌的抗药性。为了解决日益提高的耐药性，亟待研制一种新的抗菌组合药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含磺苄西林钠与他唑巴坦类化合物的抗菌组合药，该抗菌组合药物用量少、抗菌谱广且杀菌效果好。

本发明提供一种含磺苄西林钠与他唑巴坦类化合物的抗菌组合药，该抗菌组合药物由磺苄西林钠和他唑巴坦类化合物组成，其中磺苄西林钠和他唑巴坦类化合物重量比为3～9∶1。

在另一实施例中，他唑巴坦类化合物为他唑巴坦钠。

在另一实施例中，磺苄西林钠和他唑巴坦类化合物重量比为4∶1，优选地，该比例可以是5∶1。

本发明还提供一种冻干粉针剂，冻干粉针剂的有效成分为前述任一抗菌组合药物。

进一步的，本发明提供的冻干粉针剂的给药方式是：将磺苄西林钠和他唑巴坦类化合物按3～9∶1的重量比混合后制成冻干粉针剂；或者将磺苄西林钠和他唑巴坦类化合物分别作为其有效成分，并制成冻干粉针剂后按前述重量比混合后给药；或者将磺苄西林钠和他唑巴坦类化合物分别制成冻干粉针剂后，按前述重量比分别给药。

本发明效果：

本发明提供的抗菌组合药物能在相同的杀菌条件下，减少磺苄西林钠用药量，通过两种药物的协同作用，从而减轻患者经济负担。

本发明提供的抗菌组合药物与单独使用磺苄西林钠相比，其体外杀菌能力更强，且用量更省，采用本发明提供的抗菌组合药物，在MIC₅₀条件下杀死30株金葡萄球菌仅需0.3ug/g。

具体实施方式

磺苄西林钠为白色或淡色粉末，极易溶于水，磺苄西林钠属于广谱半合成青霉素类抗生素，对肠杆菌科细菌、部分革兰阴性菌、部分葡萄球菌均有抑制作用。

本文所指“他唑巴坦类化合物”是指他唑巴坦及其衍生物，他唑巴坦类化合物为青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂，毒性低，稳定性好，能有效抑制I～VI型3-内酰胺酶，抑酶活性强，但单独用做抗菌组合药物物时抑菌效果不明显。

本发明所指的“他唑巴坦衍生物”为他唑巴坦与碱金属反应后得到的盐类化合物，例如，他唑巴坦钠。

本发明提供的抗菌组合药物利用了磺苄西林钠的广谱抗菌性和他唑巴坦类化合物抑制β-内酰胺酶的能力，二者发挥协同作用，在相同的杀菌条件下，减少抗菌组合药物的剂量，减轻患者的经济负担。

实施例1-6

以下实施例所用药品及菌株均为市售。

以下各实施例及对比例中，各物质均按重量比混合。

MIC是指在体外试验中，抗菌组合药物能抑制培养基中细菌生长的最低浓度；MIC₅₀(50％minimum inhibitory concentration)，为50％的最低抑菌浓度，在相同的实验条件下，MIC₅₀值越小，说明该药物的抑菌效果越好，MIC单位为ug/g。

实施例1-6及对比例1-2均按普通微生物试验中测定药物最低抑菌浓度(简称MIC)的实验操作进行并记录MIC₅₀实验数据列于表1中。表中各物质均未重量比。

表1中列出了对比例以及不同抗菌药组合药物的MIC₅₀；对比例1中示出了单独使用磺苄西林钠的MIC₅₀值；对比例2中示出了当磺苄西林钠与他唑巴坦的质量比为10∶1时，该抗菌组合药物的MIC₅₀值；实施例1-6示出，按本发明提供的抗菌组合药物的MIC₅₀值。

表1对比例1-2和实施例1-6抗菌组合药物MIC₅₀

对比例1中所需MIC₅₀较大，说明单独使用磺苄西林钠时所需药量较大。

从表1可见，在实施例1中，磺苄西林钠与他唑巴坦的质量比为1∶1时和在对比例2中，磺苄西林钠∶他唑巴坦为10∶1时，抗菌组合药物MIC₅₀较大，说明当磺苄西林钠∶他唑巴坦类化合物比例不在3～9∶1的范围内时，不能很好的实现本发明的目的，两种药物的协同效果不好。