[发明专利]一种制备伊拉地平关键中间体4-甲酰基苯并呋杂的方法无效
| 申请号： | 201110113615.1 | 申请日： | 2011-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN102276547A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 张兰英;林振广;张广洲;曹冲 | 申请（专利权）人： | 山东省医药工业研究所 |
| 主分类号： | C07D271/12 | 分类号： | C07D271/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 地平 关键 中间体 甲酰基苯 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备伊拉地平关键中间体4-甲酰基苯并呋杂的方法，其特征在于4-(二溴甲基)苯并呋杂在硝酸银水溶液、有机醇混合体系中，在50～100℃温度下反应，生成硝酸酯中间体，得到的中间体产物不用分离直接在酸性条件下很温和的水解得到4-甲酰基苯并呋杂。
2.根据权利要求1所述，其特征在于硝酸银水溶液是指硝酸银的饱和水溶液和不饱和水溶液。
3.根据权利要求1所述，其特征在于有机醇是指乙醇、甲醇、异丙醇。
4.根据权利要求1所述，其特征在于硝酸酯中间体具有以下所述的结构：
5.根据权利要求1所述，其特征在于生成硝酸酯中间体的反应温度是在50～100℃。
6.根据权利要求5所述，其特征在于生成硝酸酯中间体的反应温度是在60～80℃。
7.根据权利要求1所述，其特征在于反应中硝酸银的摩尔数是4-(二溴甲基)苯并呋杂摩尔数的2～10倍。
8.根据权利要求7所述，其特征在于反应中硝酸银的摩尔数是4-(二溴甲基)苯并呋杂摩尔数的3～5倍。
9.根据权利要求1所述，其特征在于所使用的酸性条件是指盐酸、硫酸、乙酸、甲酸、对甲苯磺酸等酸性物质。
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