[发明专利]4-1,2,3-三氮唑-香豆素衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201110108662.7 | 申请日: | 2011-04-28 |
公开(公告)号: | CN102746281A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | 李锐;赵瀛兰;宋相容;魏于全 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;C07D417/14;C07D405/14;C07D311/58;A61K31/625;A61K31/4439;A61K31/427;A61K31/4192;A61P35/00 |
代理公司: | 成都虹桥专利事务所 51124 | 代理人: | 罗丽;武森涛 |
地址: | 610041 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三氮唑 香豆素 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.4-2,3-三氮唑-香豆素衍生物,结构如式I所示:
R1~R4独立的为H、卤素取代C1~C8烷基、C1~C8烷基、卤素、氨基、硝基、羟基、羧基、4~8个碳原子的带有取代基的芳香烃酰胺基、C1~C8脂肪烃取代酰胺基、4~8个碳原子的带有取代基的芳香烃酯基、C1~C8脂肪烃酯基、CF3、C1~C8烷氧基、环骨架为4~8个碳原子的带有取代基的芳香族环烃基、4~8个碳原子的带有取代基的芳香族烃氨基、4~8个碳原子的带有取代基的芳香族烃氧基、C1~C8烷基取代磺酰基、环骨架为4~8个碳原子的带有取代基的芳香族环烃磺酰基、C1~C8烷基取代磷酰基、2~7个碳原子的带有取代基的芳香族杂环基,芳香族杂环基含1~2个杂原子,取代基为H、C1~C8烷基、C1~C8烷氧基、卤素、羟基、羧基、氨基、硝基或CF3;
R6独立的为H、羟基、硝基、氨基、CF3、C1~C8烷基、卤素或卤素取代C1~C8烷基;
R7独立的为环骨架为4~8个碳原子的带有取代基的芳香族环烃基、或X为S、O、S=O、O=S=O或N,取代基为H、CF3、C1~C8烷基、卤素、C1~C8带卤素取代基的烷基、C1~C8烷氧酰基、羟基、氨基或羧基;
R8独立的为H、羟基、硝基、氨基、CF3、C1~C8烷基、卤素或C1~C8带卤素取代基的烷基;
R9为带有取代基芳香族杂环烃基、带有取代基芳香族环烃基或带有取代基芳香族环烃基取代磺酰基,所述芳香族环烃基环骨架为4~8个碳原子,所述芳香族杂环烃基环骨架为2~6个碳原子和1~2个杂原子,杂原子为S、O或N,取代基为H、CF3、C1~C8烷基、卤素、C1~C8带卤素取代基的烷基、C1~C8烷氧酰基、羟基、氨基或羧基。
2.根据权利要求1所述的4-1,2,3-三氮唑-香豆素衍生物,其特征在于:R1~R4独立的为H、卤素取代C1~C8烷基、C1~C8烷基、卤素、氨基、CF3、C1~C8烷氧基、带有取代基的苯基、吡啶基、喹啉基、呋喃基、噻吩基、噁唑、异噁唑、C1~C8烷基取代磺酰基、带有取代基的苯磺酰基,取代基为H、C1~C8烷基、C1~C8烷氧基、卤素、氨基、硝基或CF3;
R6独立的为H、羟基、硝基、氨基、CF3、C1~C8烷基、卤素或带卤素取代C1~C8烷基;
R7独立的为带有取代基的苯基、或X为S、O、S=O、O=S=O或N,取代基为H、CF3、C1~C8烷基、卤素、C1~C8带卤素取代基的烷基、C1~C8烷氧酰基、羟基、氨基或羧基;
R8独立的为H、羟基、硝基、氨基、CF3、C1~C8烷基、卤素或带卤素取代的C1~C8烷基;
R9为带有取代基芳香族杂环烃基、带有取代基的苯基或带有取代基的苯磺酰基,所述芳香族杂环烃基环骨架为3~5个碳原子和1~2个杂原子,杂原子为S、O或N,取代基为H、CF3、C1~C8烷基、卤素、C1~C8带卤素取代基的烷基、C1~C8烷氧酰基、羟基、氨基或羧基;
优选的,R1~R4独立的为H、C1~C8烷基、F、Cl、Br、氨基、C1~C8烷氧基、带有取代基的苯基,取代基为H、C1~C8烷基、C1~C8烷氧基、F、Cl、Br或氨基;
R6独立的为H、C1~C8烷基;
R7独立的为带有取代基的苯基、或X为S、O或N,取代基为H、C1~C8烷基、F、Cl、Br、C1~C8烷氧酰基、羟基、氨基或羧基;
R8独立的为H、C1~C8烷基;
R9为芳香族杂环烃基、带有取代基的苯基或带有取代基的苯磺酰基,所述芳香族杂环烃基环骨架为3~5个碳原子和1~2个杂原子,杂原子为S或N,取代基为H、C1~C8烷基、F、Cl、Br、C1~C8烷氧酰基、羟基、氨基或羧基;
进一步优选的,R1~R4独立的为H、C1~C8烷基、F、Cl、Br、氨基或C1~C8烷氧基、带有取代基的苯基,取代基为H、C1~C8烷基或氨基;
R6独立的为H或C1~C8烷基;
R7独立的为带有取代基的苯基、或X为S、O或N,取代基为H或C1~C8烷基;
R8独立的为H或C1~C8烷基;
R9为芳香族杂环烃基、带有取代基的苯基或带有取代基的苯磺酰基,所述芳香族杂环烃基环骨架为3~5个碳原子和1~2个杂原子,杂原子为S或N,取代基为H、C1~C8烷基、F、Cl、Br、C1~C8烷氧酰基、羟基、氨基或羧基;
最优的,R1~R4独立的为H、C1~C8烷基、F、Cl、Br、C1~C8烷氧基或带有取代基的苯基,取代基为H、C1~C8烷基或氨基;
R6为H;
R7独立的为
R8为H。
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