[发明专利]胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物及其应用有效
| 申请号： | 201110101660.5 | 申请日： | 2011-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN102180963A | 公开（公告）日： | 2011-09-14 |
| 发明（设计）人： | 黄文龙;钱海;韩京;倪帅健;陈巍;赵鑫鑫;杨宝卫;朱孝云 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/26;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 血糖 素样肽 glp 类似物 及其 应用 | ||
1.一种含有式I(SEQ.ID NO：1)结构的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物；其特征在于其结构具有以下形式：
His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Xaa2-Xaa3-Tyr-Leu-Glu-Gly-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Phe-Ile-Xaa9-Trp-Leu-Val-Xaa10-Gly-Arg-Xaa11
(SEQ.ID NO：1)
其中：
Xaa1：Ala，Leu，Val，Met，Ile，Tyr，Phe，Arg，Asn，Lys，Thr，Asp，His，Trp，Gln，Glu，Ser或Gly；
Xaa2：化学修饰的Cys或Ser；
Xaa3：化学修饰的Cys或Ser；
Xaa4：化学修饰的Cys或Gln；
Xaa5：化学修饰的Cys或Ala；
Xaa6：化学修饰的Cys或Ala；
Xaa7：化学修饰的Cys或Lys；
Xaa8：化学修饰的Cys或Glu；
Xaa9：化学修饰的Cys或Ala；
Xaa10：化学修饰的Cys或Lys；
Xaa11：化学修饰的Cys-NH2或-NH2；
前提是所述序列不是His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH2。
2.根据权利要求1所述的肽，其中化学修饰的Cys选自
这里：R1、R2相同或不同，分别选自-OH、C1～C8的烷氧基或C1～C8的烷基；R3选自C1～C8的烷氧基或-OH；R4选自NH或O；R5选自C1～C8的烷氧基、C1～C8的烷基、-OH或C1～C8的酰基；R6选自苯基、C1～C8的烷氧基或-OH；R7选自-OH、C1～C8的烷氧基或C1～C8的烷基；n选自2～16。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中R1、R2相同或不同，分别选自-OH、C1～C4的烷氧基或C1～C4的直链或支链的烷基；R3选自C1～C4的烷氧基或-OH；R4选自NH；R5选自C1～C4的烷氧基、C1～C4的直链或支链的烷基、-OH或C1～C4的酰基；R6选自苯基、C1～C4的烷氧基或-OH；R7选自-OH、C1～C4的烷氧基或C1～C4的直链或支链的烷基；n选自2～8。
4.根据权利要求1-3所述的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物，其中优选的化学修饰的Cys结构为
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