[发明专利]水溶性糖酞菁荧光化合物及制备方法及用途

权利要求书

1.水溶性糖酞菁荧光化合物，其特征具有下述结构：

其中：R1为氢、丙糖、丁糖、戊糖、己糖、庚糖、二糖或多糖；

R2为氢、丙糖、丁糖、戊糖、己糖、庚糖、二糖或多糖；

R3为氢、丙糖、丁糖、戊糖、己糖、庚糖、二糖或多糖；

R4为氢、丙糖、丁糖、戊糖、己糖、庚糖、二糖或多糖。

2.根据权利要求1所述的水溶性糖酞菁荧光化合物，其特征是所述丙糖为甘油醛或二羟丙酮，所述丁糖为D-赤藓糖或D-苏阿糖，所述戊糖为核糖或脱氧核糖，所述己糖为葡萄糖、果糖或半乳糖，所述庚糖为D-甘露[型]庚酮糖或D-阿卓-2-庚酮糖，所述二糖为乳糖或麦芽糖，所述多糖为壳多糖或糊精。

3.水溶性糖酞菁荧光化合物的制备方法，其特征是包括如下步骤：

(1)将1.0-2.0g取代的苯二甲腈，1.8-3.6g丙酮叉保护的糖，2.4-4.8g无水碳酸钾或无水碳酸钠或氢化钠或氢化钾溶解于30-50mL的N，N-二甲基甲酰胺中，50-80℃反应1-3天，减压蒸馏出溶剂，剩余固体溶于150-200mL氯仿中，用水洗2-3次，每次用水30-50mL，用无水硫酸镁或无水硫酸钠干燥后，用硅胶色谱柱柱层析分离纯化，得到丙酮叉保护的糖苯二甲腈；

(2)将0.1-1.2g丙酮叉保护的糖苯二甲腈和0-0.4g邻苯二甲腈溶解于5-15mL的N，N-二甲基乙醇胺中，加入0.1-0.5g的氯化锌或醋酸锌或硫酸锌，氮气保护，在搅拌下，在100-150℃反应12-24小时，减压蒸发出N，N-二甲基乙醇胺，用硅胶色谱柱柱层析分离纯化，得到丙酮叉保护的糖酞菁；

(3)将100-200mg丙酮叉保护的糖酞菁溶解于30-50mL体积浓度为85％-95％的三氟乙酸的水溶液中，室温搅拌反应4-6小时，用碳酸钾溶液将反应液中和成中性，过滤，滤液减压蒸馏浓缩后加丙酮析出青绿色固体，即水溶性糖酞菁荧光化合物(I)或(II)。

4.根据权利要求3所述的水溶性糖酞菁荧光化合物的制备方法，其特征是所述取代的苯二甲腈为4-氯苯二甲腈、4-硝基苯二甲腈、4-碘苯二甲腈、4-(溴甲基)苯二甲腈、4-(氯甲基)苯二甲腈、4，5-二氯苯二甲腈、4，5-二硝基苯二甲腈、4，5-二碘苯二甲腈、4，5-二氯苯二甲腈、4，5-二(溴甲基)苯二甲腈或4，5-二(氯甲基)苯二甲腈。

5.根据权利要求3所述的水溶性糖酞菁荧光化合物的制备方法，其特征是所述丙酮叉保护的糖为丙酮叉保护甘油醛、丙酮叉保护二羟丙酮、丙酮叉保护D-赤藓糖、丙酮叉保护D-苏阿糖、丙酮叉保护核糖、丙酮叉保护脱氧核糖、丙酮叉保护葡萄糖、丙酮叉保护果糖、丙酮叉保护半乳糖、丙酮叉保护D-甘露[型]庚酮糖、丙酮叉保护D-阿卓-2-庚酮糖、丙酮叉保护乳糖、丙酮叉保护麦芽糖、丙酮叉保护壳多糖或丙酮叉保护糊精。

6.权利要求1的水溶性糖酞菁荧光化合物在制备荧光成像药物或光动力学治疗药物的应用。