[发明专利]丹参素川芎嗪衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201110086382.0 申请日: 2011-04-07
公开(公告)号: CN102212008A 公开(公告)日: 2011-10-12
发明(设计)人: 王玉强;于沛;蒋杰;单璐琛;张高小;张在军;陈永红 申请(专利权)人: 暨南大学
主分类号: C07C69/734 分类号: C07C69/734;C07C69/732;C07C69/18;C07C59/68;C07C235/34;C07C67/10;C07C67/313;C07C67/03;C07C51/09;C07C231/02;C07D295/185;C07D241/12;C07D317
代理公司: 北京攀腾专利代理事务所(普通合伙) 11374 代理人: 彭蓉
地址: 510632 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 丹参 川芎 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种丹参素衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述丹参素衍生物具有通式I的结构:

其中:

R1为H、取代或未取代的芳基、杂环芳基或烷基、杂环基;

X为N、O或S;

R2、R3和R4可以相同或不同,分别为H、取代或未取代的烷基、芳基、杂环芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基或C(O)-杂环芳基或具有生物活性的基团如硫辛酸根、川芎嗪基、冰片基等;

如果X为O,则R1、R2、R3和R4不能同时为H;

如果X为O且R1为甲基,则不能同时出现:R2为乙酰基而且R3和R4同时为亚甲基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、乙酰基、丙酰基或苯甲酰基;

如果X为O且R1为H,则R2、R3和R4不能同时为H、苯甲酰基、苄基、C1-C6烷基或C(O)-(C2-C6烷基);

如果X为O且R1和R2均为H,则R3和R4不能同时为亚甲基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、丙酰基或苯甲酰基;

如果X为N,则R1不能为(R)-3苯基-1-乙氧酰基丙基。

2.根据权利要求1所述的丹参素衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述丹参素衍生物具有通式II的结构:

其中:

R1为取代或未取代的芳基、杂环芳基、杂环基或单环单萜类基团;

R2、R3和R4可以相同或不同,分别为H、取代或未取代的烷基、芳基、杂环芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基或C(O)-杂环芳基或具有生物活性的基团如硫辛酸根、川芎嗪基、冰片基等;

如果R1为甲基,则不能同时出现:R2为乙酰基而且R3和R4同时为亚甲基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、乙酰基、丙酰基或苯甲酰基;

如果R2为H,则R3和R4不能同时为亚甲基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、丙酰基或苯甲酰基;

如果R2为乙酰基,则R3和R4不能同时为亚甲基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、乙酰基、丙酰基或苯甲酰基。

3.根据权利要求2所述的丹参素衍生物或其药学上可接受的盐,其中:

R1为取代或未取代的芳基或杂环芳基;

R2、R3和R4可以相同或不同,分别为H、取代或未取代的烷基、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂环芳基,或具有生物活性的基团如硫辛酸根、川芎嗪基、冰片基等,但不能同时为H。

4.根据权利要求2所述的丹参素衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述丹参素衍生物具有通式III的结构:

其中:

R1为苄基、取代或未取代的吡嗪环或降冰片基;

R5为取代或未取代的烷基。

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