[发明专利]丹参素川芎嗪衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201110086382.0 | 申请日: | 2011-04-07 | 
| 公开(公告)号: | CN102212008A | 公开(公告)日: | 2011-10-12 | 
| 发明(设计)人: | 王玉强;于沛;蒋杰;单璐琛;张高小;张在军;陈永红 | 申请(专利权)人: | 暨南大学 | 
| 主分类号: | C07C69/734 | 分类号: | C07C69/734;C07C69/732;C07C69/18;C07C59/68;C07C235/34;C07C67/10;C07C67/313;C07C67/03;C07C51/09;C07C231/02;C07D295/185;C07D241/12;C07D317 | 
| 代理公司: | 北京攀腾专利代理事务所(普通合伙) 11374 | 代理人: | 彭蓉 | 
| 地址: | 510632 广东*** | 国省代码: | 广东;44 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 丹参 川芎 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种丹参素衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述丹参素衍生物具有通式I的结构:
其中:
R1为H、取代或未取代的芳基、杂环芳基或烷基、杂环基;
X为N、O或S;
R2、R3和R4可以相同或不同,分别为H、取代或未取代的烷基、芳基、杂环芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基或C(O)-杂环芳基或具有生物活性的基团如硫辛酸根、川芎嗪基、冰片基等;
如果X为O,则R1、R2、R3和R4不能同时为H;
如果X为O且R1为甲基,则不能同时出现:R2为乙酰基而且R3和R4同时为亚甲基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、乙酰基、丙酰基或苯甲酰基;
如果X为O且R1为H,则R2、R3和R4不能同时为H、苯甲酰基、苄基、C1-C6烷基或C(O)-(C2-C6烷基);
如果X为O且R1和R2均为H,则R3和R4不能同时为亚甲基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、丙酰基或苯甲酰基;
如果X为N,则R1不能为(R)-3苯基-1-乙氧酰基丙基。
2.根据权利要求1所述的丹参素衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述丹参素衍生物具有通式II的结构:
其中:
R1为取代或未取代的芳基、杂环芳基、杂环基或单环单萜类基团;
R2、R3和R4可以相同或不同,分别为H、取代或未取代的烷基、芳基、杂环芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基或C(O)-杂环芳基或具有生物活性的基团如硫辛酸根、川芎嗪基、冰片基等;
如果R1为甲基,则不能同时出现:R2为乙酰基而且R3和R4同时为亚甲基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、乙酰基、丙酰基或苯甲酰基;
如果R2为H,则R3和R4不能同时为亚甲基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、丙酰基或苯甲酰基;
如果R2为乙酰基,则R3和R4不能同时为亚甲基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、乙酰基、丙酰基或苯甲酰基。
3.根据权利要求2所述的丹参素衍生物或其药学上可接受的盐,其中:
R1为取代或未取代的芳基或杂环芳基;
R2、R3和R4可以相同或不同,分别为H、取代或未取代的烷基、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂环芳基,或具有生物活性的基团如硫辛酸根、川芎嗪基、冰片基等,但不能同时为H。
4.根据权利要求2所述的丹参素衍生物或其药学上可接受的盐,其中所述丹参素衍生物具有通式III的结构:
其中:
R1为苄基、取代或未取代的吡嗪环或降冰片基;
R5为取代或未取代的烷基。
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