[发明专利]一种水包油型沙棘油纳米乳口服液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种可以降血脂、软化血管，促进脂质转运和清除，防治动脉粥样硬化，能健脾养胃、疏肝理气、止咳平喘、利肺化痰、抗菌消炎，能抗脂肪肝及肝硬化，提高机体免疫力的沙棘油药物新剂型。特别涉及一种澄清透明的水包油型沙棘油纳米乳口服液及其制备方法。

背景技术

沙棘油是从沙棘的种子中提取的纯天然植物油，它含有丰富的维生素C及维生素E等营养成分，特别是含有大量的脂肪酸，其中饱和脂肪酸11.6％，其余为不饱和脂肪酸，其中亚油酸占36％，α-亚麻酸占27.6％，油酸占32.1％。沙棘油有抗溃疡、降血脂、降胆固醇、抗血栓、抗血凝及抗肿瘤和免疫增强作用，改善肝功能，抗脂肪肝，抗肝硬化。沙棘油中的生物活性成分可阻断黄曲霉菌等致癌物质或病菌的侵害，具有明显辅助抑制癌细胞生长的作用。沙棘总黄酮等生物活性成分对免疫系统的多环节具有不同程度的调节能力，对体液免疫和细胞免疫具有明显的调节作用。沙棘在传统医学理论中就具有止咳平喘、利肺化痰的作用，对慢性咽炎、支气管炎、咽喉肿痛、哮喘、咳嗽多痰等呼吸道系统疾病均有很好作用。

医学临床表明，沙棘总黄酮可以降低高血脂、软化血管。并降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，清除血管壁沉积物，磷脂能促进脂质转运和清除，加速血液中甘油三酯的代谢。防治动脉粥样硬化的形成。由于沙棘中含有大量的氨基酸、有机酸等多种营养成分，可以促进胃酸的生物合成，刺激胃液分泌。因而沙棘具有消食化滞、健脾养胃、疏肝理气的作用。对于消化不良、腹胀痛、胃炎、胃及十二指肠溃疡、肠炎、慢性便秘均有极好作用。但是，沙棘油溶解度差，不溶于水、乙醇、1，2-丙二醇等醇类物质，理化性质不稳定，易挥发；并且在沙棘油油剂的生物利用度低，吸收快，消除快，从而降低了疗效。

发明内容

本发明就针对上述现有技术的问题缺陷，提供一种溶解度高、缓释性好的水包油型沙棘油纳米乳口服液。

实现上述发明目的的技术方案是水包油型沙棘油纳米乳口服液，该口服液液滴直径大小在10～100nm之间，由下列质量百分比的物质组成：

表面活性剂23.0％～40.0％、油0％～7.0％、沙棘油0.1％～7.0％，余量为蒸馏水，上述成分的质量百分比之和为100％。总组分为100％。

本发明水包油型沙棘油纳米乳口服液的优选配比为：

表面活性剂25.0％～38.0％、油0.3％～6.8％、沙棘油0.3％～6.5％、余量为蒸馏水，上述成分的质量百分比之和为100％。

本发明水包油型沙棘油纳米乳口服液的进一步优配比由下列组分的原料组成：

表面活性剂27.0％～35.0％、油1.0％～5.0％、沙棘油0.5％～5.5％、余量为蒸馏水，上述成分的质量百分比之和为100％。

本发明水包油型沙棘油纳米乳口服液在表面活性剂的选择上，选用无毒性和生物相容性好的非离子型表面活性剂。非离子型表面活性剂在溶液中比较稳定，不易受强电解质、无机盐类的影响，也不易受酸碱的影响，并且与其他表面活性剂的相容性好，溶血作用较小。理论上，O/W型纳米乳状液的制备需要表面活性剂的HLB值介于8-18之间，考虑到制备工艺的简单性，即纳米乳的易形成性和制备出来的纳米乳的稳定性，本发明选用HLB介于10-15之间的液态非离子型表面活性剂，或者与一种HLB＜10的非离子表面活性剂复配。可选用的表面活性剂有：聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油(RH40)、吐温-80和司盘-80中的一种或几种混合物。

本发明根据当乳化油相所需的表面活性剂的HLB与表面活性剂相近时，所形成的乳状液稳定的原则，选用的油脂有液体石蜡、维生素E油、小麦胚芽油、杏仁油、三乙酸甘油酯、乙酸乙酷和橄榄油的一种或几种混合物。这些油常温下呈液态、无不良气味。

本发明中也可以用沙棘油作为唯一油，而不用其它油，也可以制成水包油型沙棘油纳米乳口服液。

本发明还有一个目的是提供上述水包油型沙棘油纳米乳口服液的制备方法，包括下列步骤：

1)按配方称取表面活性剂，单独使用或与其它表面活性按比例复配，计算该体系的HLB值，充分搅拌均匀；

2)按配方称取沙棘油单独使用或与一种或几种油，充分搅拌均匀；

3)将步骤1)所得油和步骤2)所得表面活性剂混合，搅拌均匀，然后缓慢向混合物中滴加蒸馏水，边加边搅拌，加水和搅拌过程中该混合物体系会出现由稀变粘稠，最后又由粘稠变稀的一系列变化，直至形成水包油型微乳。

本发明经透射电子显微镜检测，液滴直径分布在10-100nm之间，外观为棕红色的透明液体，具有很好的稳定性。