[发明专利]作为双核酶强效抑制剂的二芳基烷烃有效
申请号: | 201110080259.8 | 申请日: | 2005-05-27 |
公开(公告)号: | CN102210663A | 公开(公告)日: | 2011-10-12 |
发明(设计)人: | 贾琦;赵吉福 | 申请(专利权)人: | 尤尼根公司 |
主分类号: | A61K31/09 | 分类号: | A61K31/09;A61K31/085;A61K31/05;A61K31/015;A61K31/357;A61K31/4174;A61K31/704;A61K31/136;C07C43/23;C07C41/26;C07C41/36;C07C39/15;C07C39/3 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 王磊;过晓东 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 双核酶 强效 抑制剂 二芳基 烷烃 | ||
1.一种抑制双核酶活性的方法,所述方法包括给药有效量的包含一种或更多种二芳基烷烃的组合物。
2.如权利要求1的方法,其中所述二芳基烷烃选自具有以下结构的化合物的组中:
其中
Ar1和Ar2独立地选自由被取代的5或6元芳环或杂芳环组成的组中,其中各6元芳环或杂芳环独立地被1-5个R′基团(R′1-R′5)取代,并且各5元芳环或杂芳环被1-4个R′基团(R′1-R′4)取代,例外的是当Ar1和Ar2均为6元芳环即苯基时,Ar1和Ar2中至少一个被1-5个R′基团(R′1-R′5)取代,其中所述R′1-R′5中的至少2个不是H,
其中
R′独立地选自以下组中:-H、-OH、-SH、-OR、-CN、-SR、-NH2、-NHR、-NR2、X、以及单糖或包含2-6个单糖的寡糖的糖苷,其中所述单糖独立地选自以下组中:戊醛糖、甲基戊醛糖、己醛糖、己酮糖及其化学衍生物;其中R是具有1-20个碳原子的烷基且X是选自Cl、Br、F、I的卤素,
R6和R7独立地选自以下组中:-H、-OH、-OR、-CN、-NHR、-NH2和-X,其中R是具有1-20个碳原子的烷基且其中X是选自Cl、Br、F、I的卤素;并且n=1至10。
3.如权利要求2的方法,其中n=2-4。
4.如权利要求1的方法,其中所述二芳基烷烃选自由以下结构通式所代表的化合物的组中:
其中
R1、R2、R3、R4、R5、R′1、R′2、R′3、R′4及R′5独立地选自以下组中:-H、-OH、-SH、-OR、-CN、-SR、-NH2、-NHR、-NR2、X、以及单糖或包含2-6个单糖的寡糖的糖苷,其中所述单糖独立地选自以下组中:戊醛糖、甲基戊醛糖、己醛糖、己酮糖及其化学衍生物;其中R是具有1-20个碳原子的烷基且X是选自Cl、Br、F、I的卤素,并且其中R1-R5中的至少2个或R′1-R′5中的至少2个不是H;
R6和R7独立地选自以下组中:-H、-OH、-OR、-CN、-NHR、-NH2和-X,其中R是具有1-20个碳原子的烷基且其中X是选自Cl、Br、F、I的卤素;并且
n=1至10。
5.如权利要求4的方法,其中n=2-4。
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