[发明专利]一种含法舒地尔的口腔喷雾剂或气雾剂

权利要求书

1.一种法舒地尔口腔给药的制剂，其特征在于，所述的制剂是喷雾剂或气雾剂。

2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述的制剂是由盐酸法舒地尔和药学上可接受的辅料组成的。

3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述的盐酸法舒地尔的浓度为：50mg/ml～200mg/ml，溶液PH值为：4.5～7.5，

4.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述的其中盐酸法舒地尔浓度为：100mg/ml，溶液PH值为6～7.5。

5.根据权利要求2所述的制剂，其特征在于，所述的药学上可接受的辅料选自缓冲剂、渗透压调节剂、矫味剂、防腐剂、吸收促进剂、抗氧化剂、生物黏附剂、PH调节剂、溶剂，根据需要可以加入抛射剂。

6.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于，其中所述的缓冲剂选自磷酸盐、枸缘酸盐、碳酸盐、醋酸盐，含量为所述制剂的0.05％～5％(w/v)；

渗透压调节剂选自氯化钠、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、乳糖，含量为所述制剂的0.7％～5％(w/v)；

矫味剂选自薄荷油、柠檬油、薄荷脑、阿斯巴甜、甘草甜素、水果香精、留兰香精、蔗糖、麦芽糖、葡萄糖、乳糖、木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、香精，含量为所述制剂的0.1％～20％(w/v)；

防腐剂选自尼泊金乙酯、羟苯乙酯、氯丁醇、对羟基苯甲酸酯类、三氯叔丁醇、新洁尔灭、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸或苯酚，含量为所述制剂的0.001％～20％(w/v)；

吸收促进剂选自乙二胺四乙酸钠、牛磺胆酸钠、脱氧胆酸钠、吐温、丙二醇、乙醇、二甲亚砜、二甲基甲酰胺，含量为所述制剂的0.01％～2％(w/v)；

抗氧化剂选自焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、丁羟甲苯、维生素C及维生素E，含量为所述制剂的0.01％～10％(w/v)；

生物黏附剂选自羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇明胶、淀粉、血清蛋白，含量为所述制剂的0.01～20％(w/v)；

抛射剂选自丙烷、正丁烷、二氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷、三氯一氟甲烷，含量为所述制剂的5％～70％(w/v)；

溶剂为注射用水。

7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，其中所述的缓冲剂为磷酸盐缓冲液，含量为所述制剂的0.05％～1％(w/v)；

渗透压调节剂为氯化钠，含量为所述制剂的0.8％～0.9％(w/v)；

矫味剂为薄荷油，含量为0.2％～2％(w/v)；

防腐剂为新洁尔灭，含量为所述制剂的0.05％～5％(w/v)；

吸收促进剂为乙二胺四乙酸钠，含量为所述制剂的0.01％～0.05％(w/v)；

抗氧化剂为维生素E，含量为所述制剂的0.05％～5％(w/v)；

生物黏附剂为羧甲基纤维素钠，含量为0.01％～5％；

抛射剂含量为所述制剂的20％～65％(w/v)。

8.根据权利要求7所述的制剂，其特征在于，其配方组成为盐酸法舒地尔100mg/ml，磷酸二氢钠0.6％(w/v)，磷酸氢二钠0.3％(w/v)，氯化钠0.9％(w/v)，薄荷油0.5％(w/v)，新洁尔灭1％(w/v)，EDTA-2Na 0.02％(w/v)，维生素E1％(w/v)，羧甲基纤维素钠2％(w/v)，抛射剂40％(w/v)，加0.9％生理盐水定溶至1000ml。

9.根据权利要求1所述的制剂的制备方法，其特征在于，步骤如下：

(1)取辅料加入生理盐水搅拌至澄明溶液

(2)加入原料并搅拌溶液，调节PH

(3)加生理盐水定溶至1000ml

(4)药液用0.22μ微孔滤膜过滤，若为气雾剂加入抛射剂，后分装于专用瓶中

10.权利要求1所述的制剂的检测方法，步骤如下：

(1)性状的观察，本品为无色或微黄色的澄明液体。

(2)内容物的鉴别，步骤是：

①取本品适量(约含法舒地尔5mg)，至于小试管中，水浴蒸干后，用氢氧化镍试纸盖住试管口，加热，绿色的氢氧化镍试纸即显黑色或灰色斑点，

②取适量溶液，照紫外-可见光光度法测定，在275nm、312nm、324nm波长处有最大吸收，在250nm、297nm波长处有最小吸收，

(3)PH测定：依法测定PH应符合制备时的要求，

(4)颜色：取本品，与黄色1号标准比色液(中国药典2005版二部附录IX A第一法)比较，不得更深，

(5)有关物质：取本品，加流动相稀释制成每1ml中含有法舒地尔0.3mg的溶液，作为供试溶液；精密量取1ml，置于100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录V D)测定。用十八烷基硅烷键和硅胶为填充剂，以1.0％三乙胺水溶液(用磷酸调PH值至7.0)-甲醇(15∶15)为流动相；检测波长为275nm，理论塔板数按盐酸法舒地尔峰计算一般不低于6600.盐酸法舒地尔峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质的锋面积不得大于对照品溶液珠峰面积的3/10，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积，

(6)含量测定：取本品，加水制成盐酸法舒地尔的浓度约为30μg/ml的溶液，照紫外-可见分光光度法，在275nm的波长处测定吸光度；另取盐酸法舒地尔对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释成30μg/ml的盐酸法舒地尔溶液，同法测定，计算，即得。