[发明专利]抗肿瘤药物诺那替尼的制备方法无效
| 申请号: | 201110078714.0 | 申请日: | 2011-03-30 |
| 公开(公告)号: | CN102718749A | 公开(公告)日: | 2012-10-10 |
| 发明(设计)人: | 翟富民;张迪;张静 | 申请(专利权)人: | 北京德众万全药物技术开发有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 100097 北京*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 肿瘤 药物 制备 方法 | ||
1.抗肿瘤药物诺那替尼的制备方法,其包含以下步骤:
(1)化合物I、化合物II与原甲酸三乙酯反应得到中间体III;
(2)步骤(1)制得的化合物III在环合试剂的作用下通过环合得到诺那替尼;
。
2. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)或步骤(2)的反应温度为-50~150℃。
3. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)或步骤(2)中的反应介质为四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、丙酮、氯仿、吡啶、四氯化碳、异丙醇、醋酸酐、乙醚、异丙醚、甲醇和乙醇中的一种或多种。
4. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中化合物I与化合物II的摩尔比为1:2.2。
5. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)所述的环合剂为三氯氧磷、五氧化二磷或浓硫酸。
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