[发明专利]右旋布洛芬缓释片及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于制药技术领域，具体涉及一种右旋布洛芬缓释片的处方和制备。

背景技术

原料：右旋布洛芬

化学名：S(+)-2(4-isobutylphenyl)Propionic acid

英文名：Dexibuprofen

分子式：C₁₃H₁₈O₂

分子量：206.28

结构式：

右旋布洛芬为非幽体类消炎药，主要是抑制环氧化酶及前列腺素的合成而达到抗炎、镇痛作用，并通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。极具推广应用价值。

目前临床上多用于1，缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛病状，无病因治疗及控制病程的作用；2.治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、键鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等；3.急性的轻、中度疼痛如；手术后、创伤后、老损后、原发性痛经、牙痛、头痛等；4.对成人和儿童的发热有解热作用。

目前，上市的右旋布洛芬仅有片剂、胶囊和栓剂，而片剂及胶囊剂等口服制剂存在着吸收不均匀、首过效应强、生物利用度低、不便于老年人等特殊病症时的减量服用等缺点。栓剂的主要问题是使用不方便，其适用人群仅规定在小儿患者。并无任何缓释制剂见诸报道。

发明内容

针对现有药物的剂型吸收不均匀、首过效应强、生物利用度低等缺陷，本发明提供了一种右旋布洛芬缓释片，延长药物在体内的释放时间，有利于人体吸收，减少对胃肠道的剌激，提高生物利用度。

1、本发明的一种右旋布洛芬缓释片，由速释部分、缓释部分和硬脂酸镁混合组成；

速释部分处方按照占总重量的重量份配方配比为：

缓释部分处方按照占总重量的重量份配方配比为：

所述硬脂酸镁所占总重量的重量份为3.0份-18.0份。

本发明的右旋布洛芬缓释片优选配比如下：

速释部分处方按照占总重量的重量份配方配比为：

缓释部分处方按照占总重量的重量份配方配比为：

所述硬脂酸镁所占总重量的重量份为9.0份。

制备本发明所述右旋布洛芬缓释片的方法，步骤为：

(1)缓释部分的制备

取右旋布洛芬、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素按照权利要求1所述配方配比混合，以80目过筛；用乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素混合物的乙醇溶液将上述混合物制成软材；二次过30目筛后；40℃下烘干12h；

(2)速释部分的制备

按照权利要求1所述配方配比混合，过30目筛后烘干；

(3)缓释片的制备

将以上二种颗粒混合后，通过30目筛整粒；加入权利要求1所述重量份的硬脂酸镁混匀；最后压片，得右旋布洛芬缓释片。

本发明的优势在于：本发明提供的右旋布洛芬缓释片，延长药物在体内的释放时间，有利于人体吸收，提高生物利用度。体外释放度第一小时为15％---35％，第二小时为30％---55％，第四小时为50％---75％，第七小时为65％---90％，第十小时为85％以上.犬口服给药的药代动力学表明：

具体实施方式

下面根据具体实施例对本发明作进一步的说明，但不意味着限制本发明的保护范围。

一、处方

二、处方依据

1、右旋布洛芬剂量

参照布洛芬缓释胶囊中布洛芬的剂量而定。

2、辅料及其用量的选择

该缓释片处方设计的指导思想，在于使右旋布洛芬起效产生较快，临床效果较强，释药持续较长。因此，先将处方各成分参照文献分别制成速释和缓释两种颗粒；然后再混合；最后进行压片。通过预试、初试26个处方，筛选不同辅料及其用量和压力，以体外累积释放度为指标，选定合适的辅料、用量及压力。现择取7个处方简述如下：

表1、七个不同处方的组成(g)

注*6号与7号同处方不同压力

1-5号为200片的处方量；6、7号为400片的处方量。

表2、七个不同处方缓释片的累积释放度(％)

(测定方法见资料NO.7)