[发明专利]枞酸盐在制备用于杀灭血吸虫的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于一种天然改性化合物的用途发明，特别涉及在制备用于杀灭血吸虫的药物中的应用。

背景技术

血吸虫病是一种严重危害人类健康、影响社会经济发展的人畜共患寄生虫病。全球有76个国家和地区流行血吸虫病，流行区人口约7.79亿，感染者约2.07亿(Steinmann P，Keiser J，Bos R，et a1.Schistosomiasis and water resourcesdevelopment：systematic review，meta-analysis，and estimates of people at risk[J].The Lancet Infectious diseases，2006，6(7)：411-425.)

(李朝晖，董兴齐，等.血吸虫病治疗药物研究进展[J].中国血吸虫病防治杂志，2009：21(4).334-337.)。化疗是血吸虫病综合性防治措施的重要部分，目前，吡喹酮仍为血吸虫病治疗的经典化疗药物，但长期依赖单一药物存在产生抗性的潜在危险，因此寻找另一种有效药物是非常必要的。天然产物枞酸是松香的主要成分，是含有四个手性碳和共轭双键的手性环状双萜化合物，具有生物活性，目前还没有关于用枞酸盐杀灭血吸虫成虫的报道。

发明内容

本发明针对上述问题，提供了枞酸盐在制备用于杀灭血吸虫的药物中的应用。

本发明技术方案为：枞酸盐在制备用于杀灭血吸虫的药物中的应用。

所述的枞酸盐为钠、钾、铋、锌、镁、胺盐，所述的枞酸盐的分子式为：(C₁₉H₂₉COO)^-_nMⁿ⁺，n＝1～3，Mⁿ⁺为Na、K、Bi、Zn、Mg、N(CH₂CH₂OH)₃的盐离子，分子结构式为

枞酸盐的制备具体可以按照名称为：一种用于抑制幽门螺旋杆菌的枞酸盐，申请号：200910212781.X中记载的方法：取1摩尔量的枞酸，100～500ml的乙醇，在30～70℃的水浴中加热溶解，待全部溶解后加入等摩尔量的碱，继续搅拌反应0.1～5h，停反应。蒸出50～400ml的乙醇，放置待结晶，然后经过过滤得到结晶产物枞酸盐，最后将结晶物使用乙醇重结晶3次得到最终产物。

在反应中使用的碱是氢氧化钠NaOH、氢氧化钾KOH、氢氧化铋Bi(OH)₃、氢氧化锌Zn(OH)₂、氢氧化镁Mg(OH)₂、三乙醇胺N(CH2CH2OH)₃这些无机碱和有机碱。

有益效果：

使用枞酸盐做对杀灭血吸虫实验，所述的枞酸盐为钠、钾、铋、锌、镁、胺盐，所述的枞酸盐的分子式为：(C₁₉H₂₉COO)^-_nMⁿ⁺，n＝1～3，M＝Na、K、Bi、Zn、Mg、N(CH₂CH₂OH)₃，其中枞酸钠盐实验结果如下：

(1)枞酸盐对体外培养的雄性成虫活力的影响实验结果：在不含药物的培养液中，虫体生存状态良好；刚放入含不同浓度枞酸盐的培养液初期，虫体出现不同程度的痉挛现象，随着时间的增长，其死亡率与活力降低率显著升高。高浓度枞酸盐作用2h后，虫体死亡率和活力降低率分别达到96.3％和98.8％；3h后，虫体全部死亡；中浓度枞酸盐作用2h后，虫体死亡率和活力降低率分别达到0.0％和46.9％；12h后，虫体全部死亡。；低浓度枞酸盐作用2h后，虫体死亡率和活力降低率分别达到0.0％和35.8％；72h后，分别达到22.2％和71.2％。在相同时间段内，对照组，高、中、低浓度枞酸盐组之间的活力分值具有显著差异(P＜0.05)，显示枞酸盐具有显著的抗体外培养日本血吸虫雄性成虫的作用。