[发明专利]一种口服药物制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种新型口服药物制剂及其制备方法，特别是一种口腔速溶膜制剂及其制备方法。

背景技术

药剂学上对药物制剂按给药途径分为口服药物制剂和非口服药物制剂。口服药物制剂经口服给药，经胃肠道吸收发挥作。如：口服溶液剂、乳剂、混悬剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。其中属于液体剂型的有口服溶液剂，乳剂，混悬剂等，而颗粒剂，胶囊剂和片剂则属于固体剂型。

液体口服药剂的优点在于服用容易简便，不需要用水送服；其缺点在于体积较大，不易携带，服用时需要容器计量，剂量不精确等。而固体口服药剂的优点在于包装体积小，容易携带，服用剂量准确；其缺点在于需要用水送服，对吞咽有困难的患者如老人和儿童等造成不便。

发明内容

本发明的目的是提供一种服用方便，溶解迅速且生物利用度高的口服制剂，该制剂在口腔中能迅速溶解于唾液而无需饮水，药物在溶解后可迅速经口腔黏膜和胃肠道进入体循环，增大药物的生物利用度，加快药物起效时间。

本发明的另一目的是提供一种上述制剂的制备方法。

本发明的上述目的通过如下过程来实现：

一种口服药物制剂，它是由药物有效量的活性药物和辅料的均匀水分散液以溶液涂布法在涂布机上制备的膜剂，其中辅料含有至少一种水溶性高分子聚合物，离子交换树脂以及其它助剂。

所述活性药物成分包括但不限于化学药物，中药提取剂和生物活性成分。

活性药物的具体例子包括但不限于硝酸甘油，阿立必利，头孢克洛，苯坐卡因，咖啡碱，氢溴酸石美沙芬，愈创木酚甘油醚，氯雷他定，L-茶氨酸，奥美拉唑，盐酸伪麻黄碱和维生素，如烟酸或视黄醇。

辅料包括至少一种水溶性聚合物做为成膜物质；离子交换树脂用于络合口感不好的活性药物，使之在口腔中释放后无明显异味；其它助剂通常包括口服药物制剂常用的掩味剂，增塑剂，食用色素等。

所述水溶性高分子聚合物包括但不限于天然高分子聚合物，改性天然高分子聚合物和合成高分子聚合物。

水溶性聚合物包括但不显普鲁兰多糖，羟丙基甲基纤维素，羟乙基纤维素，羟丙基纤维素，聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基纤维素，聚乙烯醇，藻酸钠，聚乙二醇，黄X胶，瓜耳胶，金合欢胶，阿拉伯树胶，聚丙烯酸，甲基丙烯酸甲酯共聚物，羧基乙烯基聚合物，直链淀粉，高直链淀粉，羟丙基化高直链淀粉，糊精，果胶，甲壳质，脱乙酰壳多糖，果聚糖，骨胶原，明胶，玉米蛋白，谷蛋白，大豆蛋白分离物，乳清蛋白分离物，酪蛋白及它们的混合物。

所述离子交换树脂是药用阴离子交换树脂如磺酸基聚苯乙烯-丁二烯共聚树脂和药用阳离子交换树脂如季胺基聚苯乙烯-丁二烯共聚树脂。

掩味剂中包括代表性的食用油质香精，如：薄荷油，肉桂油，胡椒薄荷油，丁香油，月桂油，百里香油，香柏叶油，肉豆蔻油，鼠尾草油和苦杏仁油。同样有用的是人造的，天然的或合成的水果香料，例如香草，巧克力，咖啡，可可豆和柑橘树油，包括柠檬，橙，葡萄，酸橙和柚子，以及水果香精，包括苹果，梨，桃，草莓，树莓，樱桃，李子，杏。

增塑剂包括代表性的乙二醇，丙二醇，木糖醇，山梨醇，甘露糖醇，麦芽糖醇，乳糖醇，果糖，葡萄糖，蔗糖，麦芽糖，甘油，聚乙二醇。

本发明制剂的制备工艺，按以下步骤进行：

a)活性药物与离子交换树脂通过现有工艺制成无明显口腔异味的复合物；

b)水溶性高分子聚合物和其它辅料溶于适量水中成均匀水溶液；

c)调节该水溶液粘度至1000～30000cps；

d)搅拌下将复合物1加入溶液3，搅拌均匀；

e)减压脱去气泡，待用；

f)将溶液5转移至涂布机机头，涂布在作为基质的聚酯剥离膜或防粘纸表面成均匀的膜；

g)传送进入鼓风烘箱，在50～80℃温度下除去水分，制成厚度为25～250微米的固体薄膜；

e)将薄膜切割成合适大小，每片薄膜重量约为50～200毫克。

本发明的使用方法为：将口腔速溶药膜置于舌上或舌下，1分钟内迅速溶解于唾液，完成服药过程。

本发明的优点在于：本发明制备的口腔速溶膜制剂，在口腔中遇到唾液时能迅速溶解。在药物变成液体后，可迅速经口腔黏膜和胃肠道吸收进入体循环，口感良好，无砂粒感和苦涩感，采用的溶液涂布法为国内制药行业首创的生产工艺，生产的药物质量稳定，生产效率高，成本低，市场前景极为广阔。

具体实施例：

下面结合实施例对本发明作详细的说明。

实施例1：

处方：