[发明专利]丹皮酚磺酸钠结晶水合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.丹皮酚磺酸钠结晶水合物，其特征在于：其分子式为C₉H₉O₆SNa·nH₂O，n＝0.5～2.0。

2.根据权利要求1所述的丹皮酚磺酸钠结晶水合物，其特征在于：丹皮酚磺酸钠结晶水合物为丹皮酚磺酸钠1.5水合物。

3.根据权利要求1所述的丹皮酚磺酸钠结晶水合物，其特征在于：丹皮酚磺酸钠结晶水合物为丹皮酚磺酸钠0.5～0.8水合物。

4.根据权利要求1所述的丹皮酚磺酸钠结晶水合物，其特征在于：丹皮酚磺酸钠结晶水合物为丹皮酚磺酸钠0.75水合物。

5.根据权利要求1所述丹皮酚磺酸钠结晶水合物，其特征在于：所述丹皮酚磺酸钠结晶水合物适用于制备注射剂、固体制剂、经皮外用制剂，注射剂包括小水针、冻干粉针、无菌分装粉针制剂，固体制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂。

6.根据权利要求1所述的丹皮酚磺酸钠结晶水合物，其特征在于：所述丹皮酚磺酸钠结晶水合物适用于制备人和哺乳动物的镇痛、消炎药，如：对于骨折后肿痛、风湿、类风湿、腰间盘脱出、颈椎病、股骨头坏死及各种创伤，手术后所导致的疼痛及肿胀有镇痛、消炎的作用的治疗或预防的药物，促进骨愈合的治疗或预防的药物中的应用；以及制备人和哺乳动物的冠心病、心绞痛、心肌梗死，心律失常、缺血性脑疾病、末梢循环障碍疾病的治疗或预防的药物中的应用。

7.一种权利要求1所述的丹皮酚磺酸钠结晶水合物的制备方法，其特征在于：在反应容器中加入浓硫酸或发烟硫酸和浓硫酸，搅拌下加入丹皮酚，其中，酸与丹皮酚的摩尔比为2-8∶1；50～100℃加热，搅拌，反应0.5～6小时，将反应液缓缓倾入蒸馏水中，所得酸水液分别用C₂-C₈的低级酯、C₂-C₈的低级醚、C₁-C₆的低取代卤代烃中一种或几种萃取1～3次，酸水液加活性炭加热脱色、过滤，滤液在加热搅拌下加入氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、氯化钠、溴化钠、乙酸钠的一种或几种的固体或饱和水溶液，控制pH不超过7，待全溶后放冷，控制温度在-22～15℃，放置，使晶体析出，过滤，用C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₆的低分子腈、C₂-C₈的低级醚、DMF、C₆-C₁₂的芳香烃、C₂-C₈的低级酯、C₃-C₈的低级酮、C₅-C₁₀的直链或支链烷烃或环烷烃中的一种或几种洗涤一次或多次，抽干，干燥，得结晶水合物；所得的结晶水合物可用水和C₁-C₆的低分子醇、或C₂-C₆的低分子腈、或C₂-C₈的低分子醚、C₆-C₁₂的芳香烃、C₂-C₈的低级酯、C₃-C₈的低级酮、C₁-C₆的低取代卤代烃、C₅-C₁₀的直链或支链烷烃或环烷烃中的一种或几种溶剂进行一次或多次重结晶，过滤，干燥得晶体。

8.根据权利要求7所述的丹皮酚磺酸钠结晶水合物的制备方法，其特征在于：

所述重结晶溶剂选自水和甲醇、或乙醇、或异丙醇，或丙酮、或丁酮、或异己酮、或乙腈、或四氢呋喃、或乙酸甲酯、或乙酸乙酯、或二氯甲烷、或氯仿、或乙醚、或石油醚、或苯中的一种或几种。