[发明专利]支化水溶性聚合物及其缀合物

权利要求书

1.肽，其具有以下通式：

式中：

R¹¹，R¹¹′，R¹²，R¹²′，R¹³和R¹³′独立地选自H，取代或未取代烷基和水溶性聚合物，前提是R¹¹，R¹¹′，R¹²，R¹²′，R¹³和R¹³′的至少两个是水溶性聚合物结构部分；和R¹⁴选自OH，反应性官能团，含糖结构部分的基团或连接于载体分子的基团中的一种。

2.根据权利要求1的肽，其中所述水溶性聚合物结构部分包括聚(乙二醇)。

3.根据权利要求2的肽，其具有以下通式：

4.根据权利要求2的肽，其具有以下通式：

其中：

m，n和t独立地选自整数1-20,000。

5.根据权利要求1的肽，其中R¹⁴包括糖结构部分。

6.根据权利要求5的肽，其中所述糖结构部分是核苷酸糖。

7.根据权利要求5的肽，其中所述糖结构部分缀合于选自第二种肽和脂类中的一种。

8.根据权利要求5的肽，其中所述糖结构部分缀合于选自所述肽的氨基酸和糖基残基中的一种。

9.根据权利要求8的肽，其中所述糖结构部分是在所述肽和所述第二种肽之间的糖基连接基。

10.根据权利要求9的肽，其中所述糖结构部分是在所述肽和所述第二种肽之间的完整糖基连接基。

11.包括根据权利要求1的肽和药物可接受的载体的药物制剂，其中R¹⁴包括载体分子，其选自治疗用结构部分中的一种。

12.氨基酸，其具有以下通式：

式中：

R¹¹，R¹¹′和R¹²独立地选自H，取代或未取代烷基和水溶性聚合物，前提是R¹¹，R¹¹′和R¹²的至少两个是水溶性聚合物结构部分；和

R¹⁴选自OH，反应性官能团，含糖结构部分的基团或连接于载体分子的基团中的一种。

13.根据权利要求12的氨基酸，其中所述水溶性聚合物结构部分包括聚(乙二醇)。

14.根据权利要求12的氨基酸，其中所述水溶性聚合物结构部分具有以下通式：

15.根据权利要求14的氨基酸，其具有以下通式：

16.根据权利要求12的氨基酸，其中R¹⁴包括糖结构部分。

17.根据权利要求16的氨基酸，其中所述糖结构部分是核苷酸糖。

18.根据权利要求16的氨基酸，其中所述糖结构部分缀合于选自第二种肽和脂类中的一种。

19.根据权利要求16的氨基酸，其中所述糖结构部分缀合于选自所述肽的氨基酸和糖基残基中的一种。

20.根据权利要求19的氨基酸，其中所述糖结构部分是在所述肽和所述第二种肽之间的糖基连接基。

21.根据权利要求20的氨基酸，其中所述糖结构部分是在所述肽和所述第二种肽之间的完整糖基连接基。

22.包括根据权利要求12的氨基酸和药物可接受的载体的药物制剂，其中R¹⁴包括载体分子，其选自治疗用结构部分中的一种。

23.支化水溶性聚合物，其具有选自下列之中的通式：

式中：

Q选自H，包含载体分子和活化基团，使得C(O)Q′是反应性官能团的一种；以及m和n是独立地选自1-20,000中的整数。