[发明专利]多支链聚合物的药物前体

权利要求书

1.由以下结构表示的多支链聚合物药物前体：

R(-Q-POLY₁-X-D)q

I

其中，

R是一个拥有从3到150个碳原子的有机基，

Q是一个连接基，

POLY₁是一个水溶的非缩氨酸聚合物，

X是一个含有一个可水解连接基的隔离基，这样一旦该可水解连接基水解，释放D，

D选自帕利他西、岛斯塔克斯和托泊特坎，而且

q大于或等于3。

2.权利要求1的多支链聚合物药物前体，其中的R拥有的碳原子数目是从3个到50个碳原子。

3.权利要求2的多支链聚合物药物前体，其中的R拥有的碳原子数目是从3个到25个碳原子。

4.权利要求3的多支链聚合物药物前体，其中的R拥有的碳原子数目是从有3、4、5、6、7、8、9和10个碳原子的组合中选择出来。

5.权利要求1的多支链聚合物药物前体，其中的R是直线型的或环状的。

6.权利要求5的多支链聚合物药物前体，其中的R，和Q一起，是多羟基聚合物、多硫基化合物或多氨基化合物的残基。

7.权利要求6的多支链聚合物药物前体，其中的R，和Q一起，是丙三醇、三甲基丙烷、季戊四醇、山梨(糖)醇或丙三醇低聚物的残基。

8.权利要求7的多支链聚合物药物前体，其中的R，和Q一起，是季戊四醇的残基。

9.权利要求1的多支链聚合物药物前体，其中的Q是从含有O、S和-NH-C(O)-的基团中选择出来的。

10.权利要求1的多支链聚合物药物前体，其中的POLY₁是从含有聚(亚甲基乙二醇)、聚(烯醇)、聚(乙烯吡咯烷酮)、聚(羟基烷基异丁烯酸盐氨)、聚(羟基烷基异丁烯酸盐)、聚(糖)、聚(α-羟基酸)、聚(丙烯酸)、聚(乙烯醇)、聚膦嗪、聚唑啉、聚(N-丙烯酰吗啉)或者是它们的共聚物或三元共聚物的基团中选择出来的一个聚合物。

11.权利要求10的多支链聚合物药物前体，其中的POLY₁是聚乙烯乙二醇。

12.权利要求11的多支链聚合物药物前体，其中的POLY₁是线型的。

13.权利要求1的多支链聚合物药物前体，其中的POLY₁的表观平均分子量从200到30,000道尔顿。

14.权利要求1的多支链聚合物药物前体，其中的POLY₁的表观平均分子量从500到20,000道尔顿。

15.权利要求1的多支链聚合物药物前体，其中的药物前体的表观平均分子量大于20,000道尔顿。

16.权利要求1的多支链聚合物药物前体，其中的X的原子长度是从4个原子到50个原子。

17.权利要求16的多支链聚合物药物前体，其中的X的原子长度是从4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19和20个原子中选择出来。

18.权利要求1的多支链聚合物药物前体，其中X的结构是Y-Z，其中Y是一个和Z共价结合的隔离基片断，Z是一个可水解降解的连接基。

19.权利要求1的多支链聚合物药物前体，其中的q的值是从含有3到50、3到25和3到10的组合中选择出来的。

20.权利要求19的多支链聚合物药物前体，其中的q的值是从含有3、4、5、6、7、8、9和10的组合中选择出来的。

21.权利要求20的多支链聚合物药物前体，其中所述的每一个“q”聚合物链(-Q-POLY₁-X-D)均相同。

22.权利要求20的多支链聚合物药物前体，其中药物前体总的表观分子量从20,000到80,000。

23.权利要求1-22中任意一个的多支链聚合物药物前体，其中D是岛斯塔克斯。