[发明专利]一种立体选择性制备吡喃衍生物的方法有效
| 申请号： | 201110061982.1 | 申请日： | 2011-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN102180923A | 公开（公告）日： | 2011-09-14 |
| 发明（设计）人： | 邵华武;马小锋 | 申请（专利权）人： | 中国科学院成都生物研究所 |
| 主分类号： | C07H19/01 | 分类号： | C07H19/01;C07H1/00;A01N43/90;A01P7/00 |
| 代理公司： | 成都赛恩斯知识产权代理事务所(普通合伙) 51212 | 代理人： | 肖国华 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 立体 选择性 制备 衍生物 方法 | ||
1.一种立体选择性制备吡喃衍生物的方法，其特征是：在惰性气体保护下，向反应器中加入1-对甲苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-乙硫基对甲苯基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物反应物，再加入醇或酚或叠氮基三甲基硅烷或单糖衍生物，然后加入溶剂二氯甲烷溶解，反应温度为-40℃～室温，再加入催化剂N-碘代丁二酰亚胺或N-溴代丁二酰亚胺或溴化铜和四丁基溴化铵或碘单质或溴单质或N-碘代丁二酰亚胺和三氟甲磺酸三甲基硅酯或三氟甲磺酸银或对甲苯磺酸或三氟甲磺酸，反应生成吡喃衍生物。
2.权利要求1所述的一种立体选择性制备吡喃衍生物的方法，其特征是：1-对甲苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-乙硫基对甲苯基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物反应物与催化剂的摩尔比为1∶1.5～1∶2.0；1-对甲苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-乙硫基对甲苯基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物反应物与醇或叠氮基三甲基硅烷或单糖衍生物的摩尔比为1∶1.2～1∶10；1-对甲苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-乙硫基对甲苯基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物反应物与溶剂的摩尔体积比为1∶5～1∶20。
3.权利要求1所述的一种立体选择性制备吡喃衍生物的方法，其反应方程式如下：
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