[发明专利]一种抗炎镇痛喷雾剂及其制备方法与用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种抗炎镇痛的喷雾剂及其制备方法和用途，具体涉及一种用于治疗风湿、类风湿病及各种原因引起的肿痛的中药喷雾剂及其制备方法和用途。

背景技术

风湿病是医学领域中最庞大的一类疾患。在中国，风湿性关节炎、类风湿性关节炎患者占人口总数的15％，其发病率可达18％，其中重病患者有5000万人。我国50岁以上人群中半数患骨关节炎；65岁以上人群中90％的女性及80％的男性患骨关节炎。同时由于跌打损伤及各种关节骨病同样是严重影响人们健康的疾病。

虽然目前临床上有许多治疗风湿骨痛、关节骨病、跌打损伤的中药制剂，但大多存在一定的缺陷，例如酊剂在运输、携带时玻璃容器易损，瓶塞若封闭不严溶媒易挥发，有时产生浑浊或沉淀；橡皮膏剂膏层较薄，载药量少，药效维持时间较短，对皮肤刺激性大等等，都严重影响了该类药物的应用。喷雾剂使用方便、安全，起效快，被广泛应用于跌打损伤、蚊叮虫咬、各种皮肤病等外用制剂。

中药祖师麻为瑞香科植物黄瑞香Daphne giraldiiNitsche.、甘肃瑞香Daphne tangutica Maxim.或凹叶瑞香Daphne retusa Hemsl.的干燥茎皮及根皮，分布于陕西、甘肃、四川、青海等地，其根皮及茎皮入药，具有祛风通络、祛瘀止痛之功效，常用于治疗关节风湿痛等症。民间用于治疗头痛、牙痛、风湿性关节炎、跌打损伤、胃痛、肝区痛及支气管炎等症，俗称“打的满地上爬，离不开祖师麻”。

中药祖师麻及其提取物虽然广泛用于风湿痹痛，关节炎，类风湿性关节炎。主要有片剂、注射剂、膏、橡胶膏等制剂。但由于口服制剂对胃肠刺激性大，注射液使用不安全，膏剂、橡胶膏剂等对皮肤刺激性大等原因限制了患者的应用。

本发明采用现代工艺技术提取祖师麻有效成分制成喷雾剂，用于治疗风湿、类风湿病及各种原因引起的肿痛。很好的克服了上述制剂的缺点，对皮肤刺激性小，吸收快速，使用方便。同时通过现代的制备工艺对药材进行提取，去除了毒性成分。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抗炎镇痛外用喷雾剂及其制备方法与用途。

本发明的目的之一是提供一种喷雾剂，其由中药祖师麻经过提取纯化得到的提取物加入适宜附加剂制备而成的中药喷雾剂。

在本发明一个优选的方面，提供了一种喷雾剂，其中每1000mL含有0.5～2kg祖师麻得到的提取物；优选地，含有0.8～1.2kg祖师麻得到的提取物，如1kg祖师麻得到的提取物。

在本发明一个优选的方面，所述喷雾剂中的祖师麻提取物的制备方法为如下方法中的一种或多种：

a.将祖师麻药材粉碎成粗粉；用水或1～95体积％的乙醇水溶液作溶剂进行提取，优选为20～70体积％的乙醇水溶液；然后将提取液浓缩成清膏；

b.将祖师麻药材粉碎成粗粉；用水作溶剂进行煎煮；将水提液减压浓缩至相对密度为1.05～1.25，加入乙醇醇沉使含醇量达到50～70体积％；然后将醇沉液减压浓缩成清膏；

c.将祖师麻药材粉碎成粗粉，以水或1～95体积％的乙醇水溶液作溶剂进行提取，优选为20～70体积％的乙醇水溶液，制得浸膏；将浸膏与固体稀释剂混合，加入有机溶剂中进行提取，回收溶剂得到固体提取物；或者将浸膏加水悬浮，加入有机溶剂进行萃取，回收溶剂得到固体提取物；将固体提取物加水悬浮，采用大孔吸附树脂层析，首先以水或乙醇水溶液为流动相淋洗除杂质，然后以乙醇水溶液洗脱，收集洗脱液，前半部分洗脱液回收溶剂得到固体，即一部分祖师麻提取物；后半部分洗脱液回收溶剂得到的固体加水混悬，再用有机溶剂萃取，有机层回收溶剂得到固体，即另一部分祖师麻提取物，然后将两部分提取物合并。

优选地，所述方法c中：

提取的方法为回流或渗漉；

所述固体稀释剂为淀粉、微粉硅胶、硅藻土、高岭土、活性炭和白陶土中的一种或多种；

所述有机溶剂为醋酸乙酯、正丁醇和/或水饱和正丁醇；

所述大孔吸附树脂为苯乙烯、苯乙烯-丙烯酸酯、二苯乙烯、丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯型树脂中的一种或多种，例如D101、D201、DA201、HPD300、HPD400、HPD800、FL-1、FL-2和/或AB-8树脂，优选为苯乙烯型或苯乙烯-丙烯酸酯型大孔吸附树脂；

淋洗用的乙醇水溶液的浓度为1～50体积％，优选为1～20体积％；

洗脱用的乙醇水溶液的浓度为20～90体积％，优选为20～50体积％；

后半部分洗脱液萃取用的有机溶剂为醋酸乙酯和/或正丁醇。