[发明专利]合成有机化合物的方法有效
| 申请号： | 201110057246.9 | 申请日： | 2006-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN102174019A | 公开（公告）日： | 2011-09-07 |
| 发明（设计）人： | S·阿贝尔;M·阿克莫格鲁;B·埃尔布;C·克雷尔;J·斯科拉法尼;M·迈森巴赫;M·普拉沙德;谢文忠;S·薛 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D233/61 | 分类号： | C07D233/61 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 林柏楠;彭飞 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 有机化合物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺(I)的方法，包括下列步骤：
a)使3-溴-5-氟-三氟甲苯与4-甲基咪唑在强碱存在下反应；
b)使获自a)的粗制化合物从庚烷中重结晶；
c)将获自步骤b)的化合物和二苯基亚胺在钯催化剂、膦配体和碱存在下芳基胺化；
d)用盐酸水溶液将c)的产物水解，产生HCl盐形式的5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺(I)；和
e)任选将5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺(I)的盐转化成其游离碱。
2.根据权利要求1的方法，其中在步骤(c)中，所述催化剂选自Pd(OAc)2、四(三苯基)膦合钯(0)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)或氯化钯；且其中所述配体选自Xantphos、BINAP、三苯膦或三烷基膦。
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