[发明专利]莲子心或其提取物的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及莲子心在制备预防或/和治疗糖尿病肾病药物或保健食品中的用途，属于医药食品领域。

背景技术

糖尿病肾病是糖尿病最严重的并发症之一，又是终末期肾病主要原因。随着经济的发展和生活方式的改变，糖尿病的发病率逐渐升高，目前尚无较好的治疗方法。糖尿病性肾病其他病理改变特点包括肾小球基膜增厚，肾小球上皮细胞足突融合以及由于细胞外系膜基质增多所致肾小球增大。疾病晚期可出现肾小管萎缩肾内纤维化。糖尿病病程10年以上者约50％并发糖尿病肾病。目前，糖尿病的治疗主要在两方面：诱发因素的控制和DN发展中关键环节的阻断。

目前，糖尿病肾病的发病机理虽尚未完全清楚，但肾小球基膜增厚，肾小球上皮细胞足突融合及肾小球机械屏障和电荷屏障受损，导致尿蛋白的漏出是其主要原因。肾小球滤过屏障是肾小球的重要结构，从内向外依次为内皮窗孔层，肾小球基底膜(GBM)、足细胞及其裂孔隔膜(GPSD)，其中GBM和GPSD是阻止蛋白漏出最主要的两层。GBM主要起电荷屏障作用，GPSD主要发挥机械屏障作用，它们的结构和功能的任何改变均可破坏肾小球滤过屏障的完整性，导致蛋白漏出。肾组织足细胞相关分子nephrin、podocin和GBM上相关分子乙酰肝素酶(heparanase，HPA)的变化可以反映机械屏障和电荷屏障的变化。因此，如能减轻肾小球基膜增厚，减少肾小球上皮细胞足突融合，恢复肾小球机械屏障和电荷屏障是最终减少尿蛋白漏出的关键，也是治疗糖尿病肾病的重要靶点。

莲子心(PLUMULA NELUMBINIS)，又名莲心，为睡莲科Nelumbo nuciferaGaertn.多年生水生草本植物莲的成熟种子中的青嫩胚芽。《中国药典》2005版一部收载，具有清心安神，交通心肾，涩精止血。据报道，莲子心中主要含有莲子心碱(liensinine)、甲基莲子心碱(neferine)、异莲子心碱(isoliensinine)等生物碱及木犀草素、芦丁等黄酮类化合物。莲子心的药效主要为降压和抗心律失常等作用。文献：潘扬，等，莲子心及Nef对实验性糖尿病及肥胖大鼠模型的影响，《南京中医药大学学报》，2003年19卷4期，公开了莲子心及甲基莲心碱(neferine，Nef)对链脲佐菌素(streptozotocin，SIZ)和高糖高脂制作的大鼠糖尿病及肥胖模型的影响，并与二甲双胍(metformin，Met)作对照。结果表明，莲子心及Nef对实验性糖尿病及肥胖大鼠有一定的降低血糖及调节血脂作用。目前尚有关于莲子心及提取物用于预防或/和治疗糖尿病肾病的相关报道。

发明内容

本发明的技术方案是提供了莲子心或其提取物的新用途。

本发明提供了莲子心或其提取物在制备预防或/和治疗糖尿病肾病的药物或保健食品中的用途。

其中，所述的莲子心提取物为莲子心的水或有机溶液提取物或酸碱提取物。其中，所述的莲子心提取物是莲子心水或有机溶剂提取物。所述的莲子心提取物，可以是用莲子心的水提物，如水煎，水煎液的浓缩液，或莲子心水提醇沉后经喷雾干燥得到的粉剂；可以是以乙醇或其他有机溶剂对莲子心进行提取；可以是以酸液渗漉对莲子心进行提取；可以是以离子交换树脂对莲子心进行提取；可以是以膜分离技术对莲子心进行提取等。

其中，所述的莲子心提取物为莲子心总生物碱。

其中，所述的药物是减轻肾小球基膜增厚，减少肾小球上皮细胞足突融合，恢复肾小球机械屏障和电荷屏障的药物。

其中，所述的莲子心总生物碱中总生物碱的百分含量为5％～95％，含有莲子心碱的重量百分含量为1％～80％。进一步优选地，所述的莲子心总生物碱提取物中总生物碱的重量百分含量为30％～70％，含有莲子心碱的重量百分含量为10％～30％。

本发明的活性成分莲子心总生物碱的含量以莲子心碱为标准计算。含量测定采用紫外分光光度法测定莲子心碱含量，莲子心碱在282nm处有最大吸收，根据莲子心碱的含量计算总生物碱的含量，也可采用HPLC法测定。(参考文献：郭毛娣，李兰贵.中国大陆产莲子心中生物碱成分的研究[J].中草药，1984，15(7)：3.袁小红.莲子心微囊中总生物碱的含量测定[J].时珍国医国药，2006，17(7)：1141-1142；柳伟，王宏洁，司南等.莲子心总生物碱滴丸的制备工艺及含量测定[J].中国中药杂志，2007，32(7)：581-584；陈锦容.HPLC法测定不同炮制工艺莲子心中生物碱的含量[J].海峡药学，2009，21(9)：33-36)