[发明专利]α-mangostin在防治糖尿病中的用途

说明书

技术领域：

本发明涉及α-mangostin在抗糖尿病方面的应用，α-mangostin具有降血糖、改善葡萄糖耐量等作用，可以用来防治糖尿病及改善其相应症状。

背景技术：

山竹(Garcinia mangostana Linn.)为藤黄科藤黄属植物，主产于泰国、马来西亚等东南亚地区，我国台湾、两广及云南等地亦有引种，为果中珍品，号称“果中皇后”和“上帝之果”。山竹果壳中含有多种药理活性成分，其中双苯吡酮为其主要活性成分和研究重点，已经从山竹果壳中分离得到了α、β、γ-mangostin，9-hydroxycalabaxanthone，1-isomangostin，gartanin，8-desoxygartanin，Garcinone A-E等多种双苯吡酮类物质。现代科学方法研究表明山竹果壳中的代谢产物具有多种药理活性，包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗过敏、抗菌、抗病毒及抗疟等活性。但是有关双竹果壳提取物对糖尿病的作用尚未见明确的报道，α、β、γ-mangostin等是山竹果壳中最主要的双苯吡酮类化合物，这些结构明确的物质也未见明确的用于改善糖尿病及其症状的报道。山竹果壳提取物对高血脂、高胆固醇血症等有一定改善作用，但山竹果壳提取物中α-mangostin对高脂饮食引起的血脂异常的影响却鲜有明确的文献报道。

发明内容：

本发明公开了以α-mangostin为基本活性组分的物质在降低血糖方面的应用。

本发明公开了以α-mangostin为基本活性组分的物质在改善葡萄糖耐量方面的应用。

本发明公开了以α-mangostin为基本活性成分的药物组合在降低血糖、改善葡萄糖耐量方面的应用。

本发明公开了以α-mangostin为基本活性成分的药物组合在改善糖尿病患者多饮、多食、多尿、口渴口干症状上的应用。

本发明公开了以α-mangostin为基本活性成分的药物组合在改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠葡萄糖耐量方面的应用。

本发明公开了α-mangostin在降低血清总胆固醇方面的应用。

本发明中的药物组合物，其中含α-mangostin纯品0.1％-50％，还含有其他双苯吡酮类化合物、多糖、蛋白质、氨基酸、微量元素等。本领域技术人员可以理解到，这些物质的存在会维持或者增强本发明的药物组合物的作用。

另外，应该特别指出的是，可以根据需要在发明的药物组合中加入一种或多种天然或合成的其它与本活性物质具有协同或辅助作用的成分，这些可能被加入的天然或合成的辅助成分是本领域技术人员已知的和可以想象到的。可将所说的组合物配制成经口给药的剂型，如片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂等，亦可用于开发成注射用干粉、注射液等直接用于静脉注射的剂型。

为了制备适于口服给药的片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂等，可以使用蔗糖、半乳糖、玉米淀粉、明胶、微晶纤维、滑石粉等作为载体或赋形剂。在这些经口给药的剂型中，还可以含有合适的其它添加剂，诸如崩解剂、润滑剂、填充剂、黏合剂、矫味剂、防腐剂、分散剂、表面活性剂、着色剂等。制备成注射用药时可以加入一定得防腐剂、助溶剂等。

本发明药物组合物最优选的给药途径是各种口服给药的剂型，例如片剂、颗粒剂、胶囊剂或丸剂，这些经口给药剂型的每日剂量一般含有10～1000mg的α-mangostin或者山竹果壳提取物。下列实验表明了本发明药物的药理作用：

实验例1α-mangostin对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的降血糖作用

1实验材料、动物、仪器及试剂

1.1实验材料

山竹购自长春市新天地购物中心家乐福超市，经吉林农业大学中药材学院郑毅男教授鉴定为藤黄科藤黄属植物山竹(Garcinia mangostana Linn.)，取其果壳，低温干燥，粉碎(80目)，取山竹果壳粉末100g，80％的乙醇闪式提取2次，合并滤液，减压回收溶剂，得乙醇提取物，乙醇提取物用纯水混悬，正丁醇萃取，得山竹果壳提取物，山竹果壳提取物经硅胶柱层析氯仿洗脱，反复多次柱层析纯化分离，得α-mangostin(附图1)纯品6.70g，高效液相色谱法鉴定纯度大于95％。

动物系昆明种小鼠，体重20-22g，雌性。购自吉林大学基础医学院实验动物中心。

1.2仪器