[发明专利]三七三醇皂苷在制备预防和治疗神经退行性疾病药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201110053987.X 申请日: 2011-03-07
公开(公告)号: CN102240311A 公开(公告)日: 2011-11-16
发明(设计)人: 龚云麒;高宏涛;刘一丹;杨旭娟 申请(专利权)人: 昆明制药集团股份有限公司
主分类号: A61K36/258 分类号: A61K36/258;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 逯长明
地址: 650106 云南省昆*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 三七 皂苷 制备 预防 治疗 神经 退行 性疾病 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及医药领域,具体的说是涉及三七三醇皂苷在制备预防和治疗神经退行性疾病药物中的应用。

背景技术

三七(Panax notoginseng)是著名的传统中药,具有止痛、止血、消肿、散瘀等功效。三七三醇皂苷(PTS)是中药三七的皂苷提取物,其主要成分为人参皂苷Rg1、Re及三七皂苷R1。现代药理研究表明三七三醇皂苷生物学功能广泛,具有抗自由基、降低全血黏度、抗血小板聚集、扩张血管、增强颈动脉血流量、降低血脂和改善微循环及抗炎、抗血栓、保护神经组织、增加脑的缺血耐受性、促进抑制凋亡基因bc1-2的表达、减少脑梗死体积及脑含水量、促进脑缺血后微血管形成、增强血管内皮生长因子VEGF及层黏连蛋白的表达、降血脂、抗心律失常等作用。三七三醇皂苷通过上述生物学功能可以改善人体血液状态及相应临床症状,从而达到预防及治疗心脑血管疾病的目的。但是到目前为止,尚未见有关三七三醇皂苷在治疗神经退行性疾病药物中的应用。

神经退行性疾病(Degenerative diseases of the central nervous system,ND)是一组以原发性神经元变性为基础的慢性进行性神经系统疾病。该类疾病主要包括阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s disease,AD)、帕金森病(Parkinson′sdisease,PD)、亨廷顿舞蹈病(Huntington disease)、不同类型脊髓小脑共济失调(spinal cerebellar ataxias)、肌萎缩侧索硬化症(amyotrophic lateral sclerosis)及脊髓肌萎缩症(spinal muscular atrophy)等。神经退行性疾病主要发生在老年人,但也有一些早发病例。随着人们生活水平的提高,人类生存寿命逐渐延长,使神经退行性疾病的高危人群数量进一步增加。如果不治疗,神经退行性病变使病人不能行使日常生活中最基本的活动,损伤其与外界交流的能力,引起认识能力逐渐下降进而发展为严重的抑郁症状。2002年,神经退行性疾病导致的全球人口死亡总数是50万人。世界卫生组织预测,到2040年神经退行性疾病将超过癌症成为人类的第二大死因。

研究发现,神经退行性疾病是由多种不同原因导致的,包括神经元或神经胶质细胞不能提供充分的营养、轴突传递功能受损、谷氨酸受体活性过高、活性氧水平过高、代谢通路受损、线粒体能量产生减少、折叠错误的蛋白质形成增加或降解不充分、炎症过程、病毒感染、细胞核或线粒体DNA突变以及RNA或蛋白质的加工过程不正确所致的特殊蛋白质或脂质部分功能的损失或增加等因素。虽然诱发这些疾病的病因和病变部位不尽相同,但它们都有一个共同的特征,即发生神经元的退行性病变和凋亡,并最终导致个体死亡。

目前对神经退行性疾病的机理及治疗已进行了大量的研究,但至今尚无有效成熟的方法和药物来防治这种疾病。目前该类疾病主要通过抑制神经细胞退行性改变的启动因子、阻断神经细胞退行性改变的信号传导(如细胞凋亡等)过程或激活内源性神经保护机制(如神经营养因子等)途径来保护神经细胞,以防止其退行性改变。而我们在研究过程中发现三七三醇皂苷能够促进神经元细胞生长,对神经细胞具有保护作用,可以预防和治疗神经退行性疾病。

发明内容

有鉴于此,本发明目的是提供三七三醇皂苷的一种新用途,即三七三醇皂苷在制备预防和治疗神经退行性疾病药物中的应用。

三七三醇皂苷是中药三七的皂苷提取物,其主要成分为人参皂苷Rg1、Re及三七皂苷R1。药理研究表明三七三醇皂苷在治疗缺血性心脑疾病中具有广泛的生物学功能,通过改善人体血液状态及相应临床症状,达到预防及治疗心脑血管疾病的目的。本发明通过促进鸡胚背根神经节生长活性实验,发现三七三醇皂苷可促进鸡胚背根神经节周围放射状神经突起的生成,表明三七三醇皂苷具有促进神经生长的活性,可促进神经元细胞生长,对神经细胞具有保护作用,用于神经退行性疾病的预防和治疗。

优选的,所述三七三醇皂苷是从中药三七中提取得到。

优选的,所述三七三醇皂苷含有人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和三七皂苷R1,其中,所述人参皂苷Rg1>50%(w/w),所述人参皂苷Re>6%(w/w),所述三七皂苷R1>11%(w/w)。

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