[发明专利]异黄酮类肿瘤多药耐药逆转剂的制备方法及其用途无效
| 申请号: | 201110052770.7 | 申请日: | 2011-03-07 |
| 公开(公告)号: | CN102161647A | 公开(公告)日: | 2011-08-24 |
| 发明(设计)人: | 芦金荣;黄文龙;李运曼;杨煜 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
| 主分类号: | C07D311/36 | 分类号: | C07D311/36;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4025;A61K31/352;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 异黄酮 肿瘤 耐药 逆转 制备 方法 及其 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中Q表示氢、羟基、氯、溴、碘、氨基。
R1表示H,-CH2OR4,R4表示烷基;R2表示H,-(CH2)nX,-(CH2)nNR5R6,n=1-6,X表示卤素;R3表示H,-CH2NR7R8。NR5R6及NR7R8分别表示各种氨基,特别表示各种取代哌嗪基、N(CH2CH2OH)2、NHCH2CHR9Ar、吗啉基、吡咯烷基及哌啶基,R9表示H及烷基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Q表示氢、羟基、氯、溴、碘、氨基。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,为下列任一化合物或其药学上可接受的盐:
7-甲氧甲氧基-4′-羟基异黄酮(2a);
7-甲氧甲氧基-5,4’-二羟基异黄酮(2b);
7-甲氧甲氧基-4’-(3-溴丙氧基)异黄酮(3a);
7-甲氧甲氧基-4’-(4-溴丁氧基)异黄酮(3b);
7-甲氧甲氧基-4’-(3-溴丙氧基)-5-羟基异黄酮(3c);
7-甲氧甲氧基-4’-(4-溴丁氧基)-5-羟基异黄酮(3d);
7-乙酰氧基-4’-(3-溴丙氧基)-5-羟基异黄酮(3e);
7-羟基-4’-(3-溴丙氧基)异黄酮(4a);
7-羟基-4’-(4-溴丁氧基)异黄酮(4b);
5,7-二羟基-4’-(3-溴丙氧基)异黄酮(4c);
5,7-二羟基-4’-(4-溴丁氧基)异黄酮(4d);
7-羟基-4’-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]异黄酮(5a);
7-羟基-4’-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基]异黄酮(5b);
7-羟基-4’-[3-(4-羟乙基哌嗪-1-基)丙氧基]异黄酮(5c);
7-羟基-4’-(3-二乙氨基丙氧基)异黄酮(5d);
7-羟基-4’-[4-(吗啉-4-基)丁氧基]异黄酮(5e);
7-羟基-4’-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁氧基]异黄酮(5f);
7-羟基-4’-[4-(4-羟乙基哌嗪-1-基)丁氧基]异黄酮(5g);
7-羟基-4’-[4-(4-苄基哌嗪-1-基)丁氧基]异黄酮(5h);
7-羟基-4’-(4-异丙氨基丁氧基)异黄酮(5i);
5,7-二羟基-4’-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]异黄酮(5j);
5,7-二羟基-4’-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基]异黄酮(5k);
5,7-二羟基-4’-[3-(4-羟乙基哌嗪-1-基)丙氧基]异黄酮(5l);
5,7-二羟基-4’-[3-(4-苄基哌嗪-1-基)丙氧基]异黄酮(5m);
5,7-二羟基-4’-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]异黄酮(5n);
5,7-二羟基-4’-[3-(N,N-二β-羟乙基氨基)丙氧基]异黄酮(5o);
5,7-二羟基-4’-[4-(4-羟乙基哌嗪-1-基)丁氧基]异黄酮(5p);
5,7-二羟基-4’-[4-(4-苄基哌嗪-1-基)丁氧基]异黄酮(5q);
7,4’-二羟基-8-[(吗啉-4-基)亚甲基]异黄酮(6a);
7,4’-二羟基-8-[(4-甲基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6b);
7,4’-二羟基-8-[(4-乙基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6c);
7,4’-二羟基-8-[(4-苄基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6d);
7,4’-二羟基-8-[(4-羟乙基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6e);
7,4’-二羟基-8-[N-(1-苯基乙基)-氨基亚甲基]异黄酮(6f);
7,4’-二羟基-8-[N-(2-苯基乙基)氨基亚甲基]异黄酮(6g);
5,7,4’-三羟基-8-[(4-甲基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6h);
5,7,4’-三羟基-8-[(4-苄基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6i);
5,7,4’-三羟基-8-[(4-乙基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6j);
5,7,4’-三羟基-8-[N-(1-苯基乙基)-氨基亚甲基]异黄酮(6k);
5,7,4’-三羟基-8-[N-(2-苯基乙基)氨基亚甲基]异黄酮(6l);
5,7,4’-三羟基-8-(吡咯烷-1-基)亚甲基异黄酮(6m)。
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