[发明专利]异黄酮类肿瘤多药耐药逆转剂的制备方法及其用途无效

专利信息
申请号: 201110052770.7 申请日: 2011-03-07
公开(公告)号: CN102161647A 公开(公告)日: 2011-08-24
发明(设计)人: 芦金荣;黄文龙;李运曼;杨煜 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D311/36 分类号: C07D311/36;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4025;A61K31/352;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 异黄酮 肿瘤 耐药 逆转 制备 方法 及其 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中Q表示氢、羟基、氯、溴、碘、氨基。

R1表示H,-CH2OR4,R4表示烷基;R2表示H,-(CH2)nX,-(CH2)nNR5R6,n=1-6,X表示卤素;R3表示H,-CH2NR7R8。NR5R6及NR7R8分别表示各种氨基,特别表示各种取代哌嗪基、N(CH2CH2OH)2、NHCH2CHR9Ar、吗啉基、吡咯烷基及哌啶基,R9表示H及烷基。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Q表示氢、羟基、氯、溴、碘、氨基。

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,为下列任一化合物或其药学上可接受的盐:

7-甲氧甲氧基-4′-羟基异黄酮(2a);

7-甲氧甲氧基-5,4’-二羟基异黄酮(2b);

7-甲氧甲氧基-4’-(3-溴丙氧基)异黄酮(3a);

7-甲氧甲氧基-4’-(4-溴丁氧基)异黄酮(3b);

7-甲氧甲氧基-4’-(3-溴丙氧基)-5-羟基异黄酮(3c);

7-甲氧甲氧基-4’-(4-溴丁氧基)-5-羟基异黄酮(3d);

7-乙酰氧基-4’-(3-溴丙氧基)-5-羟基异黄酮(3e);

7-羟基-4’-(3-溴丙氧基)异黄酮(4a);

7-羟基-4’-(4-溴丁氧基)异黄酮(4b);

5,7-二羟基-4’-(3-溴丙氧基)异黄酮(4c);

5,7-二羟基-4’-(4-溴丁氧基)异黄酮(4d);

7-羟基-4’-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]异黄酮(5a);

7-羟基-4’-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基]异黄酮(5b);

7-羟基-4’-[3-(4-羟乙基哌嗪-1-基)丙氧基]异黄酮(5c);

7-羟基-4’-(3-二乙氨基丙氧基)异黄酮(5d);

7-羟基-4’-[4-(吗啉-4-基)丁氧基]异黄酮(5e);

7-羟基-4’-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁氧基]异黄酮(5f);

7-羟基-4’-[4-(4-羟乙基哌嗪-1-基)丁氧基]异黄酮(5g);

7-羟基-4’-[4-(4-苄基哌嗪-1-基)丁氧基]异黄酮(5h);

7-羟基-4’-(4-异丙氨基丁氧基)异黄酮(5i);

5,7-二羟基-4’-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]异黄酮(5j);

5,7-二羟基-4’-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基]异黄酮(5k);

5,7-二羟基-4’-[3-(4-羟乙基哌嗪-1-基)丙氧基]异黄酮(5l);

5,7-二羟基-4’-[3-(4-苄基哌嗪-1-基)丙氧基]异黄酮(5m);

5,7-二羟基-4’-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]异黄酮(5n);

5,7-二羟基-4’-[3-(N,N-二β-羟乙基氨基)丙氧基]异黄酮(5o);

5,7-二羟基-4’-[4-(4-羟乙基哌嗪-1-基)丁氧基]异黄酮(5p);

5,7-二羟基-4’-[4-(4-苄基哌嗪-1-基)丁氧基]异黄酮(5q);

7,4’-二羟基-8-[(吗啉-4-基)亚甲基]异黄酮(6a);

7,4’-二羟基-8-[(4-甲基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6b);

7,4’-二羟基-8-[(4-乙基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6c);

7,4’-二羟基-8-[(4-苄基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6d);

7,4’-二羟基-8-[(4-羟乙基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6e);

7,4’-二羟基-8-[N-(1-苯基乙基)-氨基亚甲基]异黄酮(6f);

7,4’-二羟基-8-[N-(2-苯基乙基)氨基亚甲基]异黄酮(6g);

5,7,4’-三羟基-8-[(4-甲基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6h);

5,7,4’-三羟基-8-[(4-苄基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6i);

5,7,4’-三羟基-8-[(4-乙基哌嗪-1-基)亚甲基]异黄酮(6j);

5,7,4’-三羟基-8-[N-(1-苯基乙基)-氨基亚甲基]异黄酮(6k);

5,7,4’-三羟基-8-[N-(2-苯基乙基)氨基亚甲基]异黄酮(6l);

5,7,4’-三羟基-8-(吡咯烷-1-基)亚甲基异黄酮(6m)。

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