[发明专利]木棉叶总酚提取物、其制备方法和治疗2型糖尿病的应用

说明书

技术领域

本发明涉及天然药物领域，具体涉及一种木棉叶总酚提取物，该提取物可以预防或治疗2型糖尿病。

背景技术

糖尿病(diabetes mellitus)是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素抵抗(Insulin Resistance，IR)等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征。目前，我国已经成为全球糖尿病患病率增长最快的国家之一，2002年全国营养与健康状况调查显示，我国约有糖尿病患者2000多万，另有近2000万糖耐量低减者。2007年，我国大陆地区(不包括港、澳、台)糖尿病患者3981万人，患病率4.3％。2010年发布的由中华医学会糖尿病学分会开展的中国14省市糖尿病和代谢综合征调查结果显示，在部分大城市糖尿病患病率水平已经达到10％。糖尿病需要终身监测及治疗，如果不能得到良好的控制，高血糖带来的微血管和大血管并发症，将导致患者继发心血管疾病、血脂异常、失明、卒中、肾功能衰竭和截肢等严重并发症，严重危害人的健康和生命。糖尿病分1型糖尿病和2型糖尿病。其中1型糖尿病多发生于青少年，因胰岛素分泌缺乏，依赖外源性胰岛素补充以维持生命。2型糖尿病多见于中、老年人，其胰岛素的分泌量并不低，甚至还偏高，临床表现为机体对胰岛素不够敏感，即胰岛素抵抗(Insulin Resistance，IR)。在糖尿病患者中，2型糖尿病所占的比例约为95％。

目前2型糖尿病治疗药物主要有三大类：生物药类如胰岛素、化学药类如磺酰脲类、双胍类以及中成药类。胰岛素制剂价格昂贵，难以推广；化学药虽降糖作用明显，但对肝、肾等毒副作用较大，还容易导致心血管并发症加重等。中成药虽有一定治疗作用，但目前缺乏药效显著，有效成分和作用机理清楚，质量可控，制剂先进的现代中药。

木棉(Bombax malabaricum DC.)为木棉科木棉属的植物，原产地为中国、越南、缅甸、印度至大洋州等地。我国主要分布于广西、广东、四川、贵州和云南等省区，生于山地阳坡村边、路旁。民间用其花、皮与根入药，用来清热利湿，祛风除湿，活血消肿，散结止痛、治疗慢性胃炎等(齐一萍.木棉的化学成分与药理作用研究.福建医药杂志，2002，24(3)：120-121)。其花、皮与根的化学成分和药理作用已研究，而木棉叶的化学成分仅有报道从中分离到报道从木棉叶分离纯化得到芒果苷、牡荆素、槲皮素等(李明.木棉叶化学成分研究.中国中药杂志，31(11)：934-935)。

发明内容

本发明公开了一种木棉叶总酚提取物。它是从木棉的叶中用极性溶剂提取，浓缩干燥得到。所述的极性溶剂优选水或乙醇的水溶液。乙醇的浓度优选10％-100％，为体积百分比。更优选的乙醇的浓度为40％-80％。

除了上述用极性溶剂提取，更优选提取物进一步包括：将干燥后的提取物用水溶解后，上大孔树脂柱，用含水的乙醇的溶液梯度洗脱，收集洗脱液，回收溶剂，干燥，即得。

其中大孔树脂优选自D-101、AB-8、HPD-100、HPD-300、HPD-400、HPD-600或HPD-826。

洗脱用乙醇的浓度优选10％-100％。进一步优选的乙醇浓度为10-30％。

用木棉叶提取时，极性溶剂的重量优选木棉叶重量的5-20倍。

本发明的木棉叶总酚提取物，其中木棉叶总酚的含量为50％～95％重量百分比；木棉叶总酚中含芒果苷(mangiferin)的含量为40％～85％重量百分比。

其中所述的芒果苷(mangiferin)，即结构式为C₁₉H₁₈O₁₁，化学式为2-beta-D-Glucopyranosyl-1，3，6，7-tetrahydroxy-9H-xanthen-9-one的化合物。

可采用紫外分光光度法，以芒果苷为对照品，在258nm波长处测定木棉叶总酚提取物中木棉叶总酚的含量。

当色谱条件为：C₁₈柱，规格为4*250nm，柱温30℃，流动相为0.1％冰乙酸和乙腈，梯度洗脱，洗脱程序为0min时，0.4％冰乙酸∶乙腈为90∶10；5min时0.4％冰乙酸∶乙腈为82∶18；20min时0.4％冰乙酸∶乙腈为78∶22；30min时0.4％冰乙酸∶乙腈为50∶50；45min时0.4％冰乙酸∶乙腈为30∶70；，流速1mL/min，紫外检测器，检测波长258nm，可测定芒果苷的含量。