[发明专利]一种胃部靶向药物载体及其制备方法

权利要求书

1.一种胃部靶向药物载体，其特征在于，所述药物载体原料包括：

含有壳聚糖、壳聚糖季铵盐、甘油磷酸钠的含药乳液；以及

将上述乳液交联成微球的交联剂。

2.根据权利要求1所述的胃部靶向药物载体，其特征在于，所述壳聚糖与壳聚糖季铵盐的质量比为1∶0.1～10，壳聚糖和壳聚糖季铵盐的总质量与甘油磷酸钠的质量比为1∶1～10，其中壳聚糖季铵盐的季铵化取代度为10％～80％。

3.根据权利要求1或2所述的胃部靶向药物载体，其特征在于，所述壳聚糖与壳聚糖季铵盐的质量比为1∶0.5～2。

4.根据权利要求1所述的胃部靶向药物载体，其特征在于，所述交联剂为戊二醛、京尼平或环氧氯，其中交联剂的醛基或环氧基与壳聚糖和壳聚糖季铵盐的氨基的摩尔比为1∶1～10。

5.一种制备胃部靶向药物载体的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

1)含药乳液的制备：以壳聚糖、壳聚糖季铵盐和甘油磷酸钠的水溶液作为水相W，与药物、以及含乳化剂的油相制成含药乳液；

2)将步骤1)中含药乳液升温，搅拌，使其含有的壳聚糖季铵盐和甘油磷酸钠发生初步交联，得到凝胶微球悬浮液，升温并加入交联剂，发生第二次交联，使凝胶微球固化，洗涤干燥得到胃部靶向药物载体。

6.根据权利要求5所述制备胃部靶向药物载体的方法，其特征在于，所述步骤1)中壳聚糖、壳聚糖季铵盐的质量比为1∶0.1～10，；所述壳聚糖和壳聚糖季铵盐的总质量与甘油磷酸钠的质量比为1∶1～10；其中壳聚糖季铵盐的季铵化取代度为10％～80％。

7.根据权利要求5所述制备胃部靶向药物载体的方法，其特征在于，所述步骤2)中初步交联的交联温度为18～60℃、交联时间为0.5～5h，升温后第二次交联的交联剂为戊二醛、京尼平或环氧氯，其中交联剂与壳聚糖和壳聚糖季铵盐氨基的摩尔比为1∶1～10，交联的温度为18～60℃，交联时间为0.5～5h，交联时搅拌速率数为150～700rpm。

8.根据权利要求7所述所述制备胃部靶向药物载体的方法，其特征在于，所述步骤2)初步交联的交联温度为30℃～40℃，第二次交联温度为45℃～60℃。

9.根据权利要求8所述所述制备胃部靶向药物载体的方法，其特征在于，所述步骤2)初步交联的交联温度为36℃～38℃，第二次交联温度为48℃～50℃。

10.根据权利要求5所述制备胃部靶向药物载体的方法，其特征在于，所述步骤1)中乳化剂包括失水山梨醇倍半油酸酯、甘油醚的聚合物、聚氧乙烯氢化蓖麻油、失水山梨醇三油酸酯、失水山梨醇单油酸酯、失水山梨醇三硬脂酸酯或亲油-亲水嵌段共聚物，油相中乳化剂的浓度为0.5～10wt％。