[发明专利]核心2GLCNAC-T抑制剂

权利要求书

1.治疗有效量的式I的核心2 GlcNAc-T抑制剂或其药学可接受盐、醚或酯在生产治疗涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病的药物中的用途，

其中Z是下式的固醇部分

基团Z结合另外的基团(VIa)

其中：

R³、R⁸、R¹⁰和R¹⁵独立选自H和-OH；

R⁴、R⁷和R¹⁴为-CH₃；

R⁵、R⁹、R¹²、R¹³为H；

R⁶为H或-OH或R⁶为＝O；

R¹¹为H或-OH；

R¹⁶为H、-OH或-OCH₃或R¹⁵和R¹⁶一起形成连接相邻碳原子的双键的第二个键；

R¹⁷选自4位被葡萄糖取代的3-甲基丁烷基、4位被葡萄糖取代的1-羟基-3-甲基丁烷基或者4位被葡萄糖取代的1-甲氧基-3-甲基丁烷基；并且

代表或者是单键或者是双键；

并且其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病选自血管疾病、自身免疫病、炎性疾病、维-奥二氏综合征和癌转移。

2.根据权利要求1的用途，其中结合另外基团(VIa)的基团Z选自：

3.根据权利要求1的用途，其中所述化合物选自原纤细薯蓣苷、原新纤细薯蓣苷、甲基原纤细薯蓣苷、甲基原新纤细薯蓣苷、假原纤细薯蓣苷、血竭苷Q、薯蓣苷E、血竭苷P、韭菜籽皂苷C和Icogenin。

4.根据权利要求1的用途，其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病是糖尿病血管并发症。

5.根据权利要求4的用途，其中糖尿病血管并发症选自视网膜病、肌病和肾病。

6.根据权利要求1的用途，其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病选自缺血再灌注损伤、再狭窄和血栓形成。

7.根据权利要求1的用途，其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病是动脉粥样硬化。

8.根据权利要求1的用途，其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病是类风湿性关节炎。

9.根据权利要求1的用途，其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病是多发性硬化。

10.根据权利要求1的用途，其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病选自克罗恩氏病、狼疮、牛皮癣和溃疡性结肠炎。

11.根据权利要求1的用途，其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病选自炎性肠病、胰腺炎、肾炎、回肠炎、憩室炎、胃炎、胃和十二指肠溃疡、哮喘、应激性肠综合征。

12.根据权利要求1的用途，其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病选自冻伤、急性白血球介导的肺损伤、外伤性休克、败血症性休克、肾炎、cholicytitis、肝硬化、暴发型肝炎、肝肾综合征、黄疸、胰腺炎。

13.根据权利要求1的用途，其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病选自T细胞激活和移植排斥。

14.根据权利要求1的用途，其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病是哮喘。

15.根据权利要求1的用途，其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病是癌转移。

16.根据权利要求1的用途，其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病是维-奥二氏综合征。