[发明专利]一种制备氨氯地平的方法无效
| 申请号： | 201110042786.X | 申请日： | 2011-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN102070516A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 西格弗里德.高曼;郭兴州;周东生;官京鹏;吴加梁;江丽娇 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司;宜昌长江药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 韩宏星;顾晋伟 |
| 地址： | 523000 广东省东莞市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 地平 方法 | ||
1.一种制备氨氯地平的方法，由式(II)所示化合物与氨基乙醇在碱存在条件发生亲核取代反应得到氨氯地平，
其中，X为离去基团。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，式(II)所示化合物中X为-OSO2CH3，-OSO2Ph，-OSO2Ph-Me或Br或Cl或I。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述亲核取代反应在惰性溶剂中进行。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述碱选自钠、钾、氢化钾、氢化钠、氢化锂、氢化钙、叔丁醇钾、叔丁醇钠、甲醇钠、异丙醇钠、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾或其组合。
5.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述惰性溶剂选自非质子溶剂或弱亲核性的醇溶剂或其组合。
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述非质子溶剂选自DMF、DMSO、四甲基砜、二甲基砜、四氢呋喃、二氧六环、甲基叔丁基醚、二甲氧乙烷、二乙二醇二甲醚、三甘醇二甲醚或其组合。
7.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述弱亲核性的醇溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇或其组合。
8.如权利要求2-7任一项所述的方法，其特征在于，所述亲核取代反应的反应温度为-30℃至所述惰性溶剂的回流温度。
9.如权利要求1-8任一项所述的方法，其特征在于，氨基乙醇相对于式(II)所示化合物为1-7个当量或1-5个当量或2-5个当量或3-5个当量。
10.如权利要求1-9任一项所述的方法，其特征在于，所述碱相对于式(II)所示化合物为1-7个当量或1-5个当量或2-5个当量或3-5个当量。
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