[发明专利]阿那曲唑合成方法无效
| 申请号: | 201110039243.2 | 申请日: | 2011-02-17 |
| 公开(公告)号: | CN102108066A | 公开(公告)日: | 2011-06-29 |
| 发明(设计)人: | 郭代英;赵建伟;崔根成;张博;吕永甫;胡耀伟 | 申请(专利权)人: | 漯河南街村全威制药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08;C07C255/33;C07C253/14 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 462600 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 那曲 合成 方法 | ||
1.阿那曲唑合成方法,采用如下合成工艺,其特征在于,针对第二步氰基取代反应,将中间体3,5-二溴甲基甲苯溶于有机溶剂,将氰化钾溶于水,加入非离子型催化剂,采用有机溶剂和水两相反应生成中间体3,5-二氰甲基甲苯;待反应完后,分离出有机层,水层直接进行废液处理,有机溶剂层处理得到中间体3,5-二氰甲基甲苯;所用的非离子型催化剂为吐温、聚乙二醇或15-冠醚-5;
2.如权利要求1所述的阿那曲唑合成方法,其特征在于,所用的有机溶剂为四氯化碳、环己烷、氯仿、二氯甲烷中的一种。
3.如权利要求1或2所述的阿那曲唑合成方法,其特征在于,中间体3,5-二溴甲基甲苯:氰化钾摩尔比1∶2~3。
4.如权利要求3所述的阿那曲唑合成方法,其特征在于,第二步氰基取代反应于40-60℃下反应两小时。
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