[发明专利]阿那曲唑合成方法无效

专利信息
申请号: 201110039243.2 申请日: 2011-02-17
公开(公告)号: CN102108066A 公开(公告)日: 2011-06-29
发明(设计)人: 郭代英;赵建伟;崔根成;张博;吕永甫;胡耀伟 申请(专利权)人: 漯河南街村全威制药股份有限公司
主分类号: C07D249/08 分类号: C07D249/08;C07C255/33;C07C253/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 462600 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 那曲 合成 方法
【权利要求书】:

1.阿那曲唑合成方法,采用如下合成工艺,其特征在于,针对第二步氰基取代反应,将中间体3,5-二溴甲基甲苯溶于有机溶剂,将氰化钾溶于水,加入非离子型催化剂,采用有机溶剂和水两相反应生成中间体3,5-二氰甲基甲苯;待反应完后,分离出有机层,水层直接进行废液处理,有机溶剂层处理得到中间体3,5-二氰甲基甲苯;所用的非离子型催化剂为吐温、聚乙二醇或15-冠醚-5;

2.如权利要求1所述的阿那曲唑合成方法,其特征在于,所用的有机溶剂为四氯化碳、环己烷、氯仿、二氯甲烷中的一种。

3.如权利要求1或2所述的阿那曲唑合成方法,其特征在于,中间体3,5-二溴甲基甲苯:氰化钾摩尔比1∶2~3。

4.如权利要求3所述的阿那曲唑合成方法,其特征在于,第二步氰基取代反应于40-60℃下反应两小时。

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