[发明专利]具有降血糖活性的木香提取物及其应用无效

专利信息
申请号: 201110031049.X 申请日: 2011-01-28
公开(公告)号: CN102133247A 公开(公告)日: 2011-07-27
发明(设计)人: 袁吕江;李学刚;金清;邓亚飞 申请(专利权)人: 西南大学
主分类号: A61K36/258 分类号: A61K36/258;A61P3/10
代理公司: 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 代理人: 赵荣之
地址: 400715*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 具有 血糖 活性 木香 提取物 及其 应用
【说明书】:

技术领域

发明属于中药活性部位提取纯化技术领域,涉及木香活性部位的提取纯化,特别涉及木香降血糖活性部位的提取纯化。

背景技术

糖尿病是威胁人类健康的重大疾病,其持续增长的流行病学趋势已构成严重的公共卫生问题。目前,临床用于治疗Ⅱ型糖尿病的药物主要有:(1)胰岛素及其类似物;(2)口服降血糖药:包括双胍类、磺酰脲类、α-葡萄糖苷酶抑制剂和胰岛素增敏剂等。西药治疗糖尿病疗效肯定,但存在一定的消化道反应和肝、肾损害等副作用,且不能有效控制并发症。而中药治疗糖尿病疗效稳定,作用温和,不良反应少,能够有效防治并发症。因此,积极开发新型、高效、安全的中药降血糖药物,对糖尿病的防治具有重要意义。

木香为菊科植物木香Aucklandia lappa Decne. 的干燥根。味辛、苦,性温。归脾、胃、大肠、三焦、胆经。具有行气止痛,健脾消食的功效。中医主要用于治疗胸脘胀痛,泻痢后重,食积不消,不思饮食等症。现代研究表明,木香主要含挥发油,其中相对含量较高的为倍半萜类和倍半萜内酯类,包括木香内酯、去氢木香内酯、二氢木香内酯等成分,此外还含有天冬氨酸、谷氨酸、γ-氨基丁酸等多种氨基酸。药理研究表明,木香具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、调节胃肠运动、抗消化道溃疡、扩张血管、抑制血小板聚集等非常广泛的作用。此外,有文献报道,木香的乙醇提取物具有一定的降血糖活性。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于对木香的降血糖活性部位进行提取与纯化,从而获得较现有技术具有更高降血糖活性的木香提取物。

为达到上述目的,本发明提供如下技术方案:

具有降血糖活性的木香提取物,采用下述方法制得:

a、取木香,粉碎成粗粉,用体积分数为70%~85%的乙醇回流提取,合并提取液,减压浓缩至浸膏;

b、将步骤a所得浸膏加水分散,用石油醚萃取,分别收集有机相和水相;

c、将步骤b收集的水相用乙酸乙酯或正丁醇萃取,合并有机相,减压浓缩至浸膏,即得具有降血糖活性的木香提取物。

进一步,所述步骤a是取干燥木香,粉碎过40目筛,所得粗粉按固液质量比为1∶7~10加入体积分数为70%~85%的乙醇,回流提取3次,每次0.5~1小时,合并3次提取液,减压浓缩至浸膏。

进一步,所述步骤b是将步骤a所得浸膏加水分散,用1~2倍体积的石油醚萃取3次,分别收集有机相和水相。

进一步,所述步骤c是将步骤b收集的水相用1~2倍体积的乙酸乙酯或正丁醇萃取3次,合并有机相,减压浓缩至浸膏,即得具有降血糖活性的木香提取物。

进一步,所述步骤c中优选用乙酸乙酯进行萃取。

鉴于采用上述方法制得的木香提取物具有较高的降血糖活性,因此,上述具有降血糖活性的木香提取物可以用于制备预防和治疗糖尿病的药物。

本发明的有益效果在于:本发明通过优选的有机萃取溶剂对木香的乙醇提取物进行两次萃取以纯化降血糖活性部位,减少或去除与降血糖活性无关的组分,纯化后的产品具有更强的降血糖活性,疗效更确切,安全性更高,达到同等活性水平所需的用量减少,服用更方便,可用于制备预防和治疗糖尿病的药物,在糖尿病的防治领域具有良好的开发应用前景。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚,下面对本发明的优选实施例进行详细的描述。

实施例1、木香提取物的制备

a、取干燥的木香300g,粉碎过40目筛,所得粗粉用体积分数为70%的工业乙醇回流提取3次,每次加入体积分数为70%的工业乙醇2100mL提取30分钟,合并3次提取液,减压浓缩至浸膏,制得浸膏Ⅰ90.5g;

b、将步骤a所得浸膏加水100mL分散,用石油醚萃取3次,每次加入石油醚100mL,分别收集石油醚萃取液和水相,将石油醚萃取液减压浓缩至浸膏,制得浸膏Ⅱ7.4g;

c、将步骤b收集的水相用乙酸乙酯萃取3次,每次加入乙酸乙酯100mL,合并乙酸乙酯萃取液,减压浓缩至浸膏,制得浸膏Ⅲ7.5g,即本发明所述具有降血糖活性的木香提取物。

实施例2、木香提取物的制备

a、取干燥的木香300g,粉碎过40目筛,所得粗粉用体积分数为75%的工业乙醇回流提取3次,每次加入体积分数为75%的工业乙醇2800mL提取30分钟,合并3次提取液,减压浓缩至浸膏,制得浸膏Ⅰ90.7g;

b、将步骤a所得浸膏加水200mL分散,用石油醚萃取3次,每次加入石油醚200mL,分别收集石油醚萃取液和水相,将石油醚萃取液减压浓缩至浸膏,制得浸膏Ⅱ7.2g;

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