[发明专利]盐酸芬戈莫德的合成新方法

权利要求书

1.一种盐酸芬戈莫德的合成新方法，其特征在于，该方法包含以下具体步骤：

步骤1，化合物(5)与2-巯基苯并噻唑在碱性条件下反应，生成关键中间产物(6)；

步骤2，产物(6)经氧化反应，生成砜基化合物(7)；

步骤3，砜基化合物(7)与原料醛基化合物(8)在碱性条件下发生克脑文格(Knoevenagel)缩合反应，得到关键中间体(9)；

步骤4，中间体(9)经过加氢还原反应，同时脱去氨基保护，制得5-氨基-5-〔2-(4-正辛基苯基)乙基〕-2，2-二甲基-1，3-二氧六环；然后在稀盐酸中脱去丙酮叉保护，同时成盐，得到目标化合物盐酸芬戈莫德(1)。

2.如权利要求1所述的盐酸芬戈莫德的合成新方法，其特征在于，在步骤1中，所述的化合物(5)是以4-正辛基苯甲酸(2)为起始原料经常规的酯化得到产物(3)、还原得到产物(4)，最后通过溴代反应得到，合成路线如下：

3.如权利要求1所述的盐酸芬戈莫德的合成新方法，其特征在于，在步骤2中，氧化反应通过加入氧化剂完成，所述的氧化剂选自双氧水、间氯过氧苯甲酸、过一硫酸氢钾复合盐中的任意一种。 

4.如权利要求1所述的盐酸芬戈莫德的合成新方法，其特征在于，在步骤3中，砜基化合物(7)与醛基化合物(8)的摩尔比为1∶1.1～1.5；所采用的碱为碳酸钾、氢氧化钠和叔丁醇钾中的任意一种。

5.如权利要求1所述的盐酸芬戈莫德的合成新方法，其特征在于，在步骤4中，加氢还原的反应条件为：氢压为1～20kg/cm²，溶剂为醇，催化剂为按重量百分数计5％-10％的钯碳。