[发明专利]化合物替比夫定在制备信息治疗药物中的用途及制备方法与所制成的新型药品

说明书

技术领域

本发明涉及药物领域，具体涉及一种替比夫定新型药品。 

背景技术

化合物替比夫定(Telbivudine)，化学名：2-脱氧-L-胸苷，1-[(2S，4R，5S)4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-YL]-5-甲基-1H-嘧啶-2，4-二酮，化学分子式C₁₀H₁₄N₂O₅，分子量242.23。性状为白色结晶性粉末。替比夫定为抗病毒药，临床用于治疗病毒性感染疾病。替比夫定的药品制剂有片剂等。已知的替比夫定药物均是作为化学治疗药物的用途，是让化合物替比夫定分子进入人体(通过口服吸收进入血液)，分布至各组织，通过药物分子在人体内的化学反应产生药理作用。在现有技术中替比夫定作为化学治疗药物用途，有着讫今不能克服的缺陷，一是对人体的毒副作用，其令人讨厌的不良反应，包括血淀粉酶升高、脂肪酶高升、腹泻、恶心，乳酸中毒、肝肿大、头痛头晕等；二是治疗窗口小，由于存在对人体的毒副作用，能够使用的有效剂量很小，限制了治疗效果，口服给药的极量为一日0.6g，超越极量则可致中毒；三是只有化学治疗药物一种用途，药物进入人体即被代谢分解或排泄，不能二次应用。 

发明内容

本发明的目的是针对化合物替比夫定作为化学治疗药物用途的缺陷，重新发现一种能够克服其缺陷的新用途、新方法，创造一种前所未有的新型产品。 

为了完成本发明的目的，本发明采用以下技术方案： 

取新合成的替比夫定原料(1)药(符合国家药典标准)粉末，也可加入载体辅料，用微孔载体材料(2)封装，再置入布有孔隙(5)的容器(4) 内封装，在布有孔隙(5)的容器(4)上装配悬挂件，制成替比夫定信息治疗药品剂(12)，治疗时将其置于人体体表面使药物距皮肤1-10mm(优选2mm)处悬挂(固定)使用，优选人体脐部位置，使有孔隙(5)的一面贴皮肤，每日使用一次，每次使用4-6小时，或每日2次，每次2-3小时，通过替比夫定药物信息与人体信息受体反应，用药物信息物理治疗方法，达到治疗效果，而不是通过替比夫定药物物质分子进入人体与人体物质受体反应达到治疗效果。在本发明中替比夫定是作为一种信息治疗药物使用，而不是作为一种化学治疗药物使用。因此，替比夫定作为信息治疗药物使用后，由于作信息药物治疗不消耗替比夫定物质，不影响替比夫定含量，作信息药物治疗使用一个疗程后的药物原料，还可以第二次作为化学治疗药物使用，制成常规的口服制剂、注射剂及透皮吸收等制剂用于化学治疗，具有普通的替比夫定制剂的治疗效果。 

本发明所述的新合成替比夫定原料(1)粉末，是指完成合成生产时间在3个月以内的替比夫定药物原料，按干燥品计算，含C₁₀H₁₄N₂O₅不少于99.0％。 

本发明所述的载体辅料，为天然矿物电气石功能晶体材料，包括镁铁锂电气石、钠锰电气石、钙镁电气石、布格电气石之任一种粉碎至超细，粒径100nm-10um。 

本发明所述的微孔载体材料(2)是微孔无纺布、微孔纤维布、微孔纸、微孔塑料等，其微孔孔径与密度以能透气而不漏粉体为好。 

本发明所述的布有孔隙(5)的容器(4)为圆形、扁圆型或其他形状的盒体、袋体或其他形式的容器(4)，在容器(4)的一面或几面布有若干孔隙(5)，孔隙(5)直径0.3-3mm。 

本发明所述的悬挂件是能够利用一个支点，将药物悬空支撑的悬挂物或固定物，这些悬挂物或固定物是普通磁片(7)、绳、带、袋、架、钩或粘贴等。悬挂件是磁悬挂(卡)(8)或绳(带)悬挂装置(11)。所述的磁悬挂(卡)(8)容器(4)盒的制备方法：磁悬挂(卡)(8)容器(4)盒的制作方法是：用塑料模具注塑生产内空直径5-10cm，高度0.5-1.5cm的扁圆形容器(4)盒，容器(4)盒下部的外面布若干直径0.1cm的孔隙(5)，容器(4)盒顶部内面凹面置入500-1500高斯磁力的磁片(7)，在容器(4) 盒顶部面上另外加一个相等大小的塑料盖(6)，塑料盖(6)内面凹面置入500-1500高斯磁力的磁片(7)，与容器(4)盒顶面内置入的磁片(7)形成磁吸引力将塑料盖(6)吸住，在容器(4)盒顶面与塑料盖(6)内设有能咬合的子牙柱口(9)，以便固定容器(4)盒与塑料盖(6)。所述绳(带)悬挂装置(11)是不安装磁悬挂(卡)(8)的容器(4)，安装绳(带)悬挂装置(11)连接。