[发明专利]可断裂PEG脂质衍生物在制剂中的应用有效
| 申请号： | 201110020033.9 | 申请日： | 2011-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN102068701A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 邓意辉;王龙;徐缓;邹佳;宋阳;张玲;洪维维 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | A61K47/34 | 分类号： | A61K47/34;A61K9/00;A61K9/107;A61K9/127;A61K9/14;C07C69/34;C07C69/40;C07C69/96;C07D311/72;C07F9/10;C07J9/00;C08G65/00;C08G65/48 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 断裂 peg 衍生物 制剂 中的 应用 | ||
1.可断裂PEG脂质衍生物在制备减轻或避免加速血液清除PEG化制剂中的应用。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于：所述可断裂PEG脂质衍生物中PEG与脂质链段之间是通过酯键相连的。
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于：所述可断裂PEG脂质衍生物中PEG与脂质链段之间是通过羧酸酯键、碳酸酯键或磷酸酯键相连的。
4.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述可断裂PEG脂质衍生物具有下列通式所示的结构
其中R选自维生素E、甾体化合物或C6～C36的直链或支链脂肪烷基，m=0～6；n=5～500；R1选自甲基、乙基、羧基或氢。
5.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述可断裂PEG脂质衍生物具有下列通式所示的结构
其中R选自C6～C36的直链或支链脂肪烷基、磷脂酰甘油，n=5～500；R1选自甲基、乙基、羧基或氢。
6.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述可断裂PEG脂质衍生物具有下列通式所示的结构
其中R选自维生素E、甾体化合物或C6～C36的直链或支链脂肪烷基，n=5～500；R1选自甲基、乙基、羧基或氢。
7.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述可断裂PEG脂质衍生物具有下列通式所示的结构
其中R选自维生素E、甾体化合物、C6～C36的直链或支链脂肪烷基或者单/双甘油酯，n=5～500；R1选自甲基、乙基、羧基或氢；所说的衍生物是钠盐、钾盐或铵盐。
8.如权利要求1或2所述的衍生物，其特征在于：所述可断裂PEG脂质衍生物具有下列通式所示的结构
其中R、R1选自C6～C36的直链或支链脂肪烷基，R与R1相同或不相同；m=0～6；n=5～500；R2选自甲基、乙基、羧基或氢；所说的衍生物是钠盐、钾盐或铵盐。
9.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述可断裂PEG脂质衍生物具有下列通式所示的结构
其中R、R1选自维生素E、甾体化合物或C6～C36的直链或支链脂肪烷基，R与R1相同或不相同；m=0～6；n=5～500；R2选自甲基、乙基、羧基或氢；所说的衍生物是钠盐、钾盐或铵盐。
10.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述可断裂PEG脂质衍生物具有下列通式所示的结构
其中R、R1选自维生素E、甾体化合物或C6～C36的直链或支链脂肪烷基，R与R1相同或不相同；R`、R`1选自维生素E、甾体化合物或C6～C36的直链或支链脂肪烷基，R`与 R`1相同或不相同；m=0～6；n=5～500；R2选自甲基、乙基、羧基或氢；所说的衍生物是钠盐、钾盐或铵盐。
11.如权利要求1所述的应用，其特征在于：所述PEG化制剂为液体微粒制剂，包括脂质体、囊泡、乳剂、微乳、胶束和纳米粒制剂。
12.如权利要求1所述的应用，其特征在于：所述PEG化制剂中可断裂PEG脂质衍生物在脂质材料中的质量浓度≥2%。
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