[发明专利]波棱瓜籽油滴丸制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及中藏药制剂技术领域，尤其涉及波棱瓜籽油滴丸剂制备工艺。

背景技术

藏药材波棱瓜(Herpetospermum penduculosum(Ser.)Baill.)属葫芦科一年生草本攀援植物。根据《晶珠本草》、《藏药志》、《青海药用植物》、《迪庆藏药》以及藏医治疗人体肝胆疾病处方等的记载和论述，具有平肝、泻热和解毒等功能，是治疗肝炎、胆囊炎、消化不良和痔疮等病的重要药材。在藏医450余个常用处方中有140多个处方使用波棱瓜，占30％以上。治疗肝胆病处方中，绝大多数含有波棱瓜，它的使用频率明显高于一般药材，表明该药医治肝胆病范围广，治疗效果较好。经前期利用超临界CO₂萃取技术对波棱瓜种子油进行提取及分析研究发现种子油的含量约30％，其中不饱和脂肪酸的相对含量高于80％，其种类主要为油酸、亚油酸及亚麻酸。而不饱和脂肪酸具有重要的生理功能，具有保护化学性肝损伤、提高机体免疫力和抗氧化作用。

我国肝病发病人群广，主要包括酒精性肝病、化学性肝病及病毒性肝病，数量接近2亿人；2006年统计表明我国肝药市场容量在100亿元左右，其中中成药制剂占到20多亿元。因此从藏医药中寻找治疗急慢性肝病的新药，具有重要的现实意义，由于波棱瓜籽具有良好的治疗肝病的科学依据，因此研究开发保肝制剂具有广阔的市场前景，将会产生显著的经济效益。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种工艺简单、成本低廉的波棱瓜籽油滴丸剂制备工艺。

为解决上述问题，本发明所述的一种波棱瓜籽油滴丸的制备工艺，包括以下步骤：

(1)制备波棱瓜籽油：将波棱瓜籽粉碎后采用超临界CO₂萃取工艺或以石油醚或正己烷萃为溶剂采用溶剂提取工艺制得波棱瓜籽油；

(2)选择药用辅料：药用辅料是指分子量为4000和6000的聚乙二醇中的一种或两种的组合；

(3)将所述波棱瓜籽油和所述药用辅料按20～80∶20～80的质量百分比进行称量；

(4)将所述步骤(3)所得的药用辅料在60～65℃温度下加热至熔融；

(5)将所述步骤(3)所得的波棱瓜籽油与所述步骤(4)所得的熔融状态的药用辅料进行混合，直至均匀，得到药物混合液；

(6)将所述药物混合液在5～30℃温度下、以液体石蜡或二甲基硅油作为冷却液，按常规方法滴制成丸即得波棱瓜籽油滴丸。

所述步骤(1)中的超临界CO₂萃取工艺制备波棱瓜籽油是指将洁净、干燥的波棱瓜籽粉碎至粒度为20～80目后，在压力为20～40Mpa、温度为35～60℃、纯度为99％CO₂的流量为20～40L/h的条件下萃取60～120min，经两级减压分离后即得波棱瓜籽油；其中一级减压分离条件是压力为5～7Mpa、温度为40～50℃，二级减压分离条件是压力为4～5Mpa、温度为30～40℃。

所述步骤(1)中的溶剂提取工艺制备波棱瓜籽油是指将洁净、干燥的波棱瓜籽粉碎至粒度为20～80目后，以石油醚或正己烷为提取溶剂，按1∶5～1∶15的料液质量体积比在70～90℃温度下回流提取60～90min，重复提取2～4次，经减压回收溶剂后即得波棱瓜籽油。

所述步骤(2)中的药用辅料是指分子量为4000和6000的聚乙二醇中的一种或按1∶1～1∶3的质量比混合的混合物。

所述步骤(6)所得的波棱瓜籽油滴丸在保护化学性肝损伤中的应用。

本发明与现有技术相比具有以下优点：

1、由于本发明将波棱瓜籽的有效部位籽油成分作为主药，并采用滴丸剂型，因此，不但能够最大限度地保留其活性成分，而且主药在基质中呈高度分散状态，具有剂量准确、起效迅速、生物利用度高的特点；同时，滴丸剂型具有易携带、服用方便、用量小、药效作用明显、稳定性好，不易氧化、水解等特点。

2、由于本发明所采用的生产方式为滴丸制剂的生产方式，因此，具有生产周期短、工艺设备简单、操作方便、所用辅料少的特点，同时，由于滴制过程无粉尘，因此，有利于员工的身体健康。

3、由于本发明除基质外可节省大量辅料，因此，成本相对较低，易于工业推广和应用，可实现规模化生产。

4、本发明所得的波棱瓜籽油滴丸的急性毒性实验表明波棱瓜籽油滴丸的急性毒性极小，属无毒性产品，服用非常安全。

动物：昆明种小白鼠，普通级，21±0.3g，由青海省地方病研究中心提供。