[发明专利]涩味降低的洁齿组合物

说明书

背景

已知锌离子是有效的抗微生物剂。这些离子提供抗龈炎和抗牙菌斑的益处，并还可以改善口气和降低敏感性。具体而言，已证明锌具有抗牙菌斑、抗龈炎和抗牙垢的功效。此外，还证明锌作为抗恶臭剂的功效。

已通过在单一组合物中将锌与其他活性剂联合研制出提供多重治疗益处的洁齿组合物。然而，联合包含高水平的可溶性锌和作为抗菌增强剂的卤代二苯基醚(例如，三氯生)的洁齿组合物由于涩味增加而会产生令消费者讨厌的味道。

概述

本发明的一个目的是提供联合含有卤代二苯基醚、可溶性锌盐和降低涩味的螯合剂的洁齿组合物。本发明的另一目的是提供含有三氯生的这种洁齿组合物。

本发明的另一目的是提供含有选自以下降低涩味的螯合剂的这种洁齿组合物：葡萄糖酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、阴离子聚合羧酸盐、聚乙烯膦酸盐(polyvinyl phosphonate)和肌醇六磷酸盐。

本发明的又一目的是提供用于治疗和预防牙菌斑积聚的方法，所述方法包括给予口腔洁齿组合物，其联合包含卤代二苯基醚、可溶性锌盐和螯合剂。

详述

全文所用的范围用作描述该范围内的每个和全部值的简写形式。在范围内的任何值可选作该范围的端值。此外，本文引用的所有参考文献均通过引用以其全部内容而结合到本文中。如果本文公开内容的定义和所引用参考文献中的定义相抵触，则以本文公开内容为准。

在牙垢控制、清新口气益处和牙菌斑/龈炎减少方面，期望将锌与诸如三氯生的试剂联用以提供相对于目前含有抗菌增强剂的洁齿制剂改善的功效。

本文将证实，本发明的优选实施方案可通过将锌离子(例如柠檬酸锌)和三氯生以及降低涩味的螯合剂联合来提供具有多重治疗益处的洁齿剂。

除非另有说明，本说明书此处及别处所表示的所有百分比和量应理解为指重量百分比，并且所有的测量在25℃下进行。所示的量是基于材料的活性重量(active weight)。本文具体值的叙述，无论指组分各自的量还是实施方案的其他特征，意指表示加上或减去一定程度的变异性来说明测量中的误差。例如，假定本领域普通技术人员清楚和理解的测量中的误差程度，10%的量可包括9.5%或10.5%。除非另有说明，本文使用的所有百分比按洁齿组合物的重量计算。除非另有说明，皆是如此。

本文中，“有效量”是指足以明显地带来积极益处(优选口腔健康益处)但足够低以避免严重的副作用的化合物或组合物的量，即，在本领域技术人员合理的判断下提供合理的收益和风险比。

本发明的洁齿组合物可以呈牙膏或洁齿剂的形式。除非另有说明，本文所用术语“洁齿剂”意指糊状或凝胶状制剂。洁齿组合物可以是任何期望的形式，例如内部条纹、表面条纹、多层、糊膏周围有凝胶或其任何组合。

洁齿组合物为以下产品：其在日常使用过程中不可为了全身性给予具体药剂的目的而有意吞咽，而是为了口腔活动的目的而保持在口腔中足够的时间以充分接触所有牙齿表面和/或口腔组织。

本文所用术语“载体”意指在本发明组合物中使用的任何安全有效的材料。这样的材料包括增稠剂、湿润剂、离子活性成分、缓冲剂、抗牙垢剂、研磨抛光材料、过氧化物源、碱金属碳酸氢盐、表面活性剂、二氧化钛、着色剂、调味系统(flavor systems)、甜味剂、抗微生物剂、草药剂、脱敏剂、减少色斑剂及其混合物。

依照本发明的优选实施方案，可采用不同且互补的作用方法配制含有锌和三氯生两者的洁齿剂，而且这可通过使用洁齿胶系统(其包括例如黄原胶)来实现。洁齿剂可采用高水平的可溶性或微溶性的锌活性物，例如，通过以基于组合物重量的1-2%重量的相对高水平使用柠檬酸锌。特别优选的用于抗牙菌斑和龈炎的柠檬酸锌的量为基于组合物重量的2%重量。然而，该较高水平的可溶性锌由于涩味的增加可对消费者造成味道问题。

没有被任何理论所约束，本发明人认为添加相对少量的螯合剂来螯合锌离子可降低制剂的溶解度/涩味到一定的水平，致使功效没有受到明显影响但改善消费者的味觉。可选择被证实与三氯生相容的合适螯合剂，如三氯生对老化的稳定性和三氯生生物等效性所证明。

本发明的一个实例为包括适于口用的溶媒、抗菌剂(例如卤代二苯基醚)、可溶性锌盐和螯合剂的洁齿组合物。