[发明专利]作为皮肤和/或毛发美白活性物的氨基甲酸薄荷酯化合物有效

专利信息
申请号: 201080068226.5 申请日: 2010-05-25
公开(公告)号: CN103025311A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: 加布里埃莱·菲尔哈伯;海科·厄特林;卡林·沙佩尔;克劳迪娅·戈曼;拉希姆·布罗德哈格 申请(专利权)人: 西姆莱斯有限公司
主分类号: A61K8/42 分类号: A61K8/42;A61Q5/08;A61Q19/02
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 顾晋伟;彭鲲鹏
地址: 德国霍*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 作为 皮肤 毛发 白活 氨基 甲酸 薄荷 酯化
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或式(I)化合物可美容用盐或者包含两种或更多种这些化合物或其盐的混合物用于美白皮肤和/或毛发的美容或治疗用途,

(I),

其中

R1表示氢或具有1至14个碳原子的有机基团,

R2表示具有1至14个碳原子的有机基团,

并且

其中,任选地,R1和R2彼此共价键合,优选地,使得形成3至8元环。

2.根据权利要求1的用途,其中R1表示氢。

3.根据权利要求1或2的用途,其中R2表示具有1至12个碳原子的有机基团,优选具有1至10个碳原子的有机基团,更优选具有1至8个碳原子的有机基团。

4.根据权利要求1至3中任一项的用途,其中所述式(I)化合物选自:

5.根据权利要求1至4中任一项的用途,其中所述式(I)化合物对应于式(Ia)、(ent-Ia)、(Ib)或(ent-Ib):

(Ia)    (ent-Ia)

(Ib)    (ent-Ib)

其中R1和R2具有权利要求1至4中任一项所定义的含义。

6.用于美白皮肤和/或毛发的美容或药物组合物优选局部组合物,其包含:

(a)一种、两种或更多种如权利要求1至5中任一项所定义的式(I)化合物和/或其可美容用或药用盐,优选为对皮肤和/或毛发具有美白作用的量,

以及

(b)一种或更多种适用于美容或药物应用的用于皮肤和/或毛发美白的不为式(I)化合物的其他活性成分,优选为对皮肤和/或毛发具有美白作用的量。

7.根据权利要求6的组合物,其中组分(b)的用于皮肤和/或毛发美白的所述其他活性成分的一种、多种或全部选自:

曲酸(5-羟基-2-羟甲基-4-吡喃酮),曲酸衍生物优选曲酸二棕榈酸酯,熊果苷,抗坏血酸,抗坏血酸衍生物优选抗坏血酸磷酸酯镁,氢醌,氢醌衍生物,间苯二酚,间苯二酚衍生物优选4-烷基间苯二酚和4-(1-苯乙基)1,3-二羟基苯(苯乙基间苯二酚),含硫分子优选谷胱甘肽或半胱氨酸,α-羟基酸(优选柠檬酸、乳酸、苹果酸)及其盐和酯,N-乙酰酪氨酸及衍生物,十一碳烯酰基苯丙氨酸,葡萄糖酸,色酮衍生物优选芦荟苦素,类黄酮,1-氨乙基次膦酸,硫脲衍生物,鞣花酸,尼克酰胺(烟酰胺),锌盐优选氯化锌或葡萄糖酸锌,苧侧素及衍生物,三萜优选山楂酸,甾醇优选麦角甾醇,苯并呋喃酮优选洋川芎内酯,乙烯基愈创木酚,乙基愈创木酚,二元酸优选十八烯二酸和/或壬二酸,氮氧化物合成抑制剂优选L-硝基精氨酸及其衍生物、2,7-二硝基吲唑或硫代瓜氨酸,金属螯合剂(优选α-羟基脂肪酸、植酸、腐殖酸、胆汁酸、胆汁提取物、EDTA、EGTA及其衍生物),类视黄醇,豆浆及提取物,丝氨酸蛋白酶抑制剂或者硫辛酸,或者用于皮肤和毛发美白的其他合成或天然活性成分,后者优选为植物提取物的形式,优选熊果提取物,稻提取物,木瓜提取物,姜黄提取物,桑树提取物,沙葛提取物,莎草提取物,甘草根提取物或者从其浓缩或分离的成分优选光甘草定或甘草查尔酮A,木菠萝属的提取物,酸模属和钩藤物种的提取物,松树(松属)的提取物,葡萄的提取物或者从其分离或浓缩的茋衍生物,虎耳草属的提取物,黄岑属的提取物和/或葡萄提取物。

8.根据权利要求6或7的组合物,其中组分(b)的用于皮肤和/或毛发美白的所述其他活性成分的一种、多种或全部选自:

曲酸、苯乙基间苯二酚、β-熊果苷及α-熊果苷、氢醌、尼克酰胺、二元酸、抗坏血酸磷酸酯Mg和维生素C及其衍生物、桑树提取物、沙葛提取物、木瓜提取物、姜黄提取物、莎草提取物、甘草提取物(含有甘草甜素)、α-羟基-酸、4-烷基间苯二酚、4-羟基茴香醚。

9.根据权利要求6至8中任一项的组合物,其中组分(b)的用于皮肤和/或毛发美白的所述其他活性成分的一种、多种或全部选自:

酪氨酸酶抑制剂,优选选自曲酸和皮肤和/或毛发美白间苯二酚衍生物,优选4-烷基间苯二酚和苯乙基间苯二酚,更优选选自曲酸和/或苯乙基间苯二酚。

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