[发明专利]金刚烷胺衍生物有效
申请号: | 201080064530.2 | 申请日: | 2010-12-20 |
公开(公告)号: | CN102762531A | 公开(公告)日: | 2012-10-31 |
发明(设计)人: | 小川知行;增田功嗣 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07C233/41 | 分类号: | C07C233/41;C07C271/24;C07C271/32;C07C311/07;C07D231/20 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;孟慧岚 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 金刚烷胺 衍生物 | ||
1. 式(II)所示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物,
式(II)中,R10为式-(CR13R14) m-NR12-R11所示的基团或者式-(CR13R14) m-O-C(O)-NR15-R16所示的基团,
式-(CR13R14) m-NR12-R11中,R11为取代或非取代的酰基、取代或非取代的烷基磺酰基、取代或非取代的烷氧基羰基、取代或非取代的氨基甲酰基、或者取代或非取代的氨磺酰基,R12为氢、或者取代或非取代的烷基,R13和R14各自独立为氢、取代或非取代的烷基或者卤素,m为0~3的整数;
式-(CR13R14) m-O-C(O)-NR15-R16中,R15和R16各自独立为氢、或者取代或非取代的烷基,R13、R14和m与上述同义。
2. 权利要求1记载的化合物或其盐或者它们的溶剂合物,其中,m为0。
3. 权利要求1或2记载的化合物或其盐或者它们的溶剂合物,其中,R10为式-(CR13R14) m-O-C(O)-NR15-R16所示的基团。
4. 权利要求1或2记载的化合物或其盐或者它们的溶剂合物,其中,R10为式-(CR13R14) m-NR12-R11所示的基团。
5. 式(III)所示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物的制备方法,
其特征在于:使式(I)所示的化合物与式(II)所示的化合物反应,
式(I)中,
R1为式-Y-R5所示的基团,式中Y为键、-O-或者-S-,R5为取代或非取代的烷基、取代或非取代的链烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂芳基、取代或非取代的环烷基、取代或非取代的环烯基、或者取代或非取代的杂环基,
R2和R3各自独立为氢、取代或非取代的烷基或者卤素,或者R2和R3可以与相邻的碳原子一起形成取代或非取代的环,
R4为式-C(=O)-NR6R7所示的基团或者式-NR8R9所示的基团,
式-C(=O)-NR6R7中,R6和R7各自独立为氢、取代或非取代的氨基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的链烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的环烷基、取代或非取代的环烯基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂芳基、取代或非取代的杂环基、取代或非取代的烷基磺酰基、取代或非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的杂芳基磺酰基、或者取代或非取代的杂环基磺酰基,或者R6和R7可以与相邻的氮原子一起形成取代或非取代的环,
式-NR8R9中,R8和R9各自独立为氢、羧基、羟基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的链烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的环烷基、取代或非取代的环烯基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂芳基、取代或非取代的杂环基、取代或非取代的酰基、取代或非取代的氨基甲酰基、取代或非取代的硫代氨基甲酰基、取代或非取代的烷基磺酰基、取代或非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的烷氧基羰基、或者取代或非取代的氨磺酰基,或者R8和R9可以与相邻的氮原子一起形成取代或非取代的环,
X为羟基或离去基团,
式(II)中,R10与权利要求1同义,
式(III)中,各记号与上述同义。
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