[发明专利]2-醛肟-5-氟嘧啶衍生物无效

专利信息
申请号: 201080063991.8 申请日: 2010-12-16
公开(公告)号: CN102762210A 公开(公告)日: 2012-10-31
发明(设计)人: T.波伊贝尔;B.罗尔斯巴赫;T.马丁;W.欧文;M.苏伦伯格;姚成林 申请(专利权)人: 陶氏益农公司
主分类号: A61K31/505 分类号: A61K31/505;C07D239/02
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 吴培善
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 醛肟 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

其中R1为:

H;

任选地取代有R4的C1-C6烷基;

任选地取代有R4的C1-C6烯基;

任选地取代有R4的C3-C6炔基;

苯基或苄基,其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环,其中各环可以任选地取代有1-3个R5;

-(CHR6)mOR7;

-C(=O)R8;

-C(=S)R8;

-C(=O)OR8;

-C(=S)OR8;

-(CHR6)mN(R9)R10;

-C(=O)N(R9)R10;或

-C(=S)N(R9)R10;

m是1至3的整数;

R2为:

H;或

任选地取代有R4的C1-C6烷基;

可替换地,R1和R2可以一起形成:

=CR11N(R12)R13;

R3独立地为C1-C6烷基,C1-C6环烷基,C1-C5卤代烷基,C2-C6烷基羰基,C2-C6烷基氨基羰基,(杂)芳基羰基,(杂)芳氧基羰基,(杂)芳基氨基羰基,苄基,苯基,或5-或6-元杂芳环,其中(杂)芳基、苯基、苄基或5-或6-元杂芳环各自可以任选取代有1至3个独立选自R5的取代基;

R4独立地为卤素,C1-C6烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4卤代烷硫基,氨基,C1-C3烷基氨基,C2-C6烷氧基羰基,C2-C6烷基羰基,或C2-C6烷基氨基羰基;

R5独立地为卤素,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,氨基,C1-C6烷基氨基,C2-C6二烷基氨基,C2-C6烷氧基羰基,或C2-C6烷基羰基,硝基,或氰基;

R6为H,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,苯基或苄基,其中苯基或苄基各自可以任选取代有1至3个独立选自R5的取代基;

R7为H,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C3-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基烷基,C2-C6烷基羰基,苯基或苄基,其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环,其中各环可以任选地取代有1-3个独立地选自R5的取代基;

R8为H,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C3-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基烷基,苯基或苄基,其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环,其中各环可以任选地取代有1-3个独立地选自R5的取代基;

R9为H,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基烷基,C2-C6烷基羰基,苯基或苄基,其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环,其中各环可以任选地取代有1-3个R5;

R10为H,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基烷基,C2-C6烷基羰基,苄基,其中苄基可以任选地取代有1-3个R5

可替换地,R9和R10可以一起形成:

含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环,其中各环可以任选地取代有1-3个R5;

R11为H或C1-C4烷基;

R12为H,C1-C4烷基,C1-C6烷氧基,C2-C6烷基羰基,苯基或苄基,其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5;

可替换地,R11和R12可以一起形成:

含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环,其中各环可以任选地取代有1-3个R5;

R13为H,C1-C4烷基,C1-C6烷氧基,C2-C6烷基羰基,苯基或苄基,其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5;

可替换地,R12和R13可以一起形成:

含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环,其中各环可以任选地取代有1-3个R5

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