[发明专利]杀真菌的化合物和它们的使用方法

说明书

技术领域

本发明涉及抗真菌化合物，从紫附球菌（Epicoccum purpurascens）（也称作黑附球菌（Epicoccum nigrum））提取的抗真菌化合物。本发明也涉及生产所述抗真菌化合物的方法、包含所述抗真菌化合物的分离物和组合物以及使用所述抗真菌化合物的方法。

背景技术

合成的杀真菌剂已经被用作控制生长中的和收获的作物上的真菌感染的主要工具。已经估测，全世界每年使用超过2300万公斤这样的合成杀真菌剂，并认为，如果没有它们的使用，水果和蔬菜的生产和销售是不可能的(Tripathi和Dubey,2004)。

由于毒性问题和环境污染，这样的化学试剂的使用已经增加了消费者的忧虑，并且它们的使用正在变得越来越受到限制。因而，发现化学杀真菌剂的有用替代物（它们是安全的，且对人类健康和环境具有微不足道的危险），会具有日益增加的利益。

在这些策略中，具有抗真菌活性的天然产物是有吸引力的，因为它们是可容易地生物降解的，因此，对环境和消费者具有更少的毒性。

因此，本发明的一个目的是，提供改进的或替代性的抗真菌化合物，或至少为公众提供有用的选择。

发明内容

因此，在第一个方面，本发明涉及分离的或基本上纯的式(I)化合物或其盐、溶剂化物或水合物

其中

R¹是氢、羟基或C₁-C₃₀烷基或烷氧基，所述C₁-C₃₀烷基或烷氧基任选地包含一个或多个双键、任选地包含一个或多个三键且任选地被一个或多个选自下述的基团取代：羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基、-NR_aR_b、-NR_aC(=O)R_b、-NR_aC(=O)NR_aR_b、-NR_aC(=O)OR_b、-NR_aSO₂R_b、OR_a、-C(=O)R_a、-C(=O)OR_a、-C(=O)NR_aR_b、-OC(=O)NR_aR_b、-SH、-SR_a、-SOR_a、-S(=O)₂R_a、-OS(=O)₂R_a、-S(=O)₂OR_a，其中R_a和R_b是相同的或不同的，且独立地选自：氢、卤素、烷基、卤代烷基、硫烷基和取代的烷基；和

R²、R³、R⁴和R⁵独立地选自：氢、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、烷硫基、取代的烷硫基、卤代烷基、取代的卤代烷基、羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、-NR_aR_b、-NR_aC(=O)R_b、-NR_aC(=O)NR_aR_b、-NR_aC(=O)OR_b、-NR_aSO₂R_b、OR_a、-C(=O)R_a、-C(=O)OR_a、-C(=O)NR_aR_b、-OC(=O)NR_aR_b、-SH、-SR_a、-SOR_a、-S(=O)₂R_a、-OS(=O)₂R_a、-S(=O)₂OR_a，其中R_a和R_b是相同的或不同的，且独立地选自：氢、卤素、烷基、卤代烷基、硫烷基和取代的烷基。