[发明专利]二酰基化的羟基胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201080063220.9 申请日: 2010-12-07
公开(公告)号: CN102753519A 公开(公告)日: 2012-10-24
发明(设计)人: J·P·托斯卡诺;A·苏顿;V·J·卡利什;F·A·布鲁克菲尔德;S·M·考特尼;L·M·弗罗斯特 申请(专利权)人: 约翰斯霍普金斯大学;卡尔迪奥克斯尔制药公司
主分类号: C07C311/48 分类号: C07C311/48;C07C233/92;C07C233/66;A61K31/67;A61K31/18;A61P9/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 二酰基化 羟基 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

或其可药用的盐、水合物或溶剂化物,其中:

L是键、-SO2-或-O-;

Y是烷基、芳基、杂芳基或苄基,其中所述烷基、芳基、杂芳基和苄基被一个或多个独立地选自W的取代基取代;

W是卤素、-CN、-NO2、-COR3、-COOR3、-CONR3R4、-CH(C(O)R3)2、-SO2R3或-COX,其中X是卤素,且R3和R4独立地是烷基或芳基,或R3和R4一起形成环烷基或杂环烷基,其中所述环烷基和杂环烷基未被取代或者被一个或多个取代基取代;

R1和R2独立地是氢、烷基、杂环烷基、芳基、苄基、烷氧基、芳氧基、苄氧基、-NR5R6、-N(OR5)R6、-NR5C(O)R6或-O-杂环烷基,其中所述烷基、杂环烷基、芳基、苄基、烷氧基、芳氧基、苄氧基、-N(OR5)R6、-NR5C(O)R6和-O-杂环烷基未被取代或者被一个或多个取代基取代;且

R5和R6独立地是烷基或芳基,其中所述烷基和芳基未被取代或者被一个或多个取代基取代,

条件是当L是-SO2-、R2是苯基或烷基且Y是被一个选自W的取代基取代的苯基时,W不是4-氯或4-硝基;并且

当L是-SO2-、R2是烷基且Y是被两个或三个独立地选自W的取代基取代的苯基时,取代基中的两个不是3-硝基和5-硝基。

2.权利要求1的化合物,其中L是-SO2-。

3.权利要求1的化合物,其中Y是被一个或多个独立地选自W的取代基取代的芳基。

4.权利要求1的化合物,其中Y是被一、二或三个独立地选自W的取代基取代的芳基。

5.权利要求1的化合物,其中Y是被一个或多个独立地选自W的取代基取代的苯基。

6.权利要求1的化合物,其中Y是杂芳基并且所述杂芳基未被取代或者被一个或多个独立地选自W的取代基取代。

7.权利要求1的化合物,其中Y是苄基并且所述苄基被一个或多个独立地选自W的取代基取代。

8.权利要求1的化合物,其中W是卤素、-SO2R3或-NO2

9.权利要求1的化合物,其中W是氯、溴、氟或-NO2

10.权利要求1的化合物,其中R1和R2独立地是烷基、杂环烷基、烷氧基、苯基或苄氧基,其中所述烷基、杂环烷基、烷氧基、苯基和苄氧基未被取代或者被一个或多个独立地选自卤素、烷基、硝基、烷基磺酰基和三卤代甲基的取代基取代。

11.权利要求1的化合物,其中:

R1是烷基、杂环烷基、烷氧基、苯基或苄氧基,其中所述烷基未被取代或者被一个或多个卤素取代,并且所述杂环烷基未被取代或者被烷基取代;并且

R2是烷基或芳基。

12.权利要求1的化合物,其中R5和R6独立地是C1-C6烷基并且所述烷基未被取代或者被一个或多个取代基取代。

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