[发明专利]丙型肝炎病毒抑制剂有效
| 申请号： | 201080062796.3 | 申请日： | 2010-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN102741242A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | M.贝利玛;J.L.罗米妮;V.N.古延;王敢;O.D.洛佩兹;D.R.圣劳伦特;陈琦;J.A.本德;杨忠;P.赫瓦瓦萨姆;N.徐;N.A.米恩维尔;J.A.伊斯特;B-N.苏;M.J.史密斯 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D405/14 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肝炎 病毒 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
其中：
n为0、1或2；
X选自氢、烯基、氰基、环烷基、(环烷基)烷基、卤素及杂环基；
R1选自氢及卤素；
R2选自氢、烯基、氰基、环烷基、(环烷基)烷基、卤素及杂环基；或
R1与R2与它们所连接的碳原子一起形成任选取代有一个卤素的六元芳族环；
条件是X及R2中至少一个选自烯基、氰基、环烷基、(环烷基)烷基、卤素及杂环基；
各R3为烷基，其中该烷基可任选与相邻碳原子一起形成三元或四元稠合环或与其连接的碳原子一起形成三元或四元螺环；其中该稠合环及该螺环任选经一或两个烷基取代；
各R4独立地选自氢及-C(O)R5；及
各R5独立地选自烷氧基、烷基、芳基烷氧基、芳基烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、(NRcRd)烯基及(NRcRd)烷基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R5独立地选自烷氧基、杂环基及(NRcRd)烷基。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中X为卤素。
4.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为卤素。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1与R2与它们所连接的碳原子一起形成任选取代有一个卤素的六元芳族环。
6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中X为氢。
7.一种化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自：
8.一种化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自：
9.一种组合物，其包含权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、及药学上可接受的载体。
10.权利要求9的组合物，其进一步包含至少一种具有抗HCV活性的其它化合物。
11.权利要求10的组合物，其中所述其它化合物中至少一种为干扰素或利巴韦林。
12.权利要求11的组合物，其中该干扰素选自干扰素α2B、聚乙二醇化干扰素α、同感干扰素、干扰素α2A及淋巴细胞样干扰素τ。
13.权利要求10的组合物，其中所述其它化合物中至少一种选自白介素2、白介素6、白介素12、提高1型辅助T细胞应答发展的化合物、干扰RNA、反义RNA、咪奎莫特、利巴韦林、肌苷5'-单磷酸脱氢酶抑制剂、金刚烷胺及金刚乙胺。
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