[发明专利]新的(杂环/稠合的哌啶)-(哌嗪基)-1-烷酮或(杂环/稠合的吡咯烷)-(哌嗪基)-1-烷酮衍生物及其作为p75抑制剂的用途有效
申请号: | 201080062705.6 | 申请日: | 2010-12-13 |
公开(公告)号: | CN102741248A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
发明(设计)人: | M.巴罗尼;F.博诺;S.德尔巴里-戈萨特;V.弗塞西 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D495/04;C07D513/04;A61K31/429;A61K31/381 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环 哌啶 哌嗪基 吡咯烷 衍生物 及其 作为 p75 抑制剂 用途 | ||
1.式(I)化合物:
其中:
-A表示基团:
-n表示1或2;
-m表示0或1;
-Y表示碳、氮、硫或氧原子或单键或双键;
-X、X1和X2表示碳、氮、硫或氧原子,应该理解X、X1和X2中至少一个不为碳原子;
-位于任一可以的位置上的R和R1独立地表示氢原子、卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、全氟烷基、三氟甲氧基、氰基,或COOH、COO烷基、CONR5R6或NHCOR5基团;
或者R1表示选自下列的基团:
R的定义保持不变;
-位于任一可以的位置上的R3和R4独立地表示氢原子、卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、全氟烷基、三氟甲氧基、氰基,或COOH、COO烷基、CONR5R6或NHCOR5基团;
--W-为选自下列的含氮杂环:
-1-2表示1或2;
-1-3表示1、2或3;
-R2表示下式的基团:
-位于任一可以的位置上的R7和R8独立地表示氢原子、卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基,或COOH、COO烷基、COO环烷基、SO烷基、SO2烷基、CONH2、CONR5R6或NHCOR5基团;
或R7和R8中的一个表示选自下列的杂环:
-Z表示氧或硫原子;
-R5和R6表示氢或C1-C6烷基;
以碱的形式或与酸的加成盐的形式。
2.权利要求1的化合物,其中:
-W为选自下式的基团:
-R5和R6表示氢或甲基;
以碱的形式或与酸的加成盐的形式。
3.权利要求1或2的化合物,其中n表示1;
以碱的形式或与酸的加成盐的形式。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中:
-R2表示:
-位于任一可以的位置上的R7和R8独立地表示氢原子、卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、COOH或COO烷基;
或R7和R8中的一个表示选自下列的杂环:
以碱的形式或与酸的加成盐的形式。
5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中Y表示氮原子或单键或双键;
以碱的形式或与酸的加成盐的形式。
6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中X、X1和X2表示碳、氮或硫原子,应该理解X、X1和X2中至少一个不为碳原子;
以碱的形式或与酸的加成盐的形式。
7.权利要求1-6中任一项的化合物,其中:
-位于任一可以的位置上的R和R1独立地表示氢原子、卤素原子或(C1-C4)烷基;
或者
R1表示基团:
且R为氢原子;
-位于任一可以的位置上的R3和R4,表示氢原子、卤素原子、(C1-C4)烷氧基或全氟烷基;
以碱的形式或与酸的加成盐的形式。
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