[发明专利]纤维肌痛综合征的治疗方法有效

专利信息
申请号: 201080061045.X 申请日: 2010-11-01
公开(公告)号: CN102781436A 公开(公告)日: 2012-11-14
发明(设计)人: S·J·李;S·M·梅尔尼克 申请(专利权)人: 爱思开生物制药株式会社
主分类号: A61K31/137 分类号: A61K31/137;A61K31/223;A61K31/195;A61P25/02;A61P25/00;A61P21/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 陈文青
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 纤维 综合征 治疗 方法
【权利要求书】:

1.一种治疗纤维肌痛综合征的方法,所述方法包括将治疗有效量的结构式(1)化合物或其药学上可接受的盐给予需要治疗的哺乳动物:

其中,

R选自氢,1-8个碳原子的低级烷基,选自F、Cl、Br和I的卤素,1-3个碳原子的烷氧基,硝基,羟基,三氟甲基和1-3个碳原子的硫代烷氧基;

x是1-3的整数,前提是x为2或3时,R可以相同或不同;

R1和R2可以彼此相同或不同,独立选自氢、1-8个碳原子的低级烷基、芳基、芳烷基、3-7个碳原子的环烷基;

R1和R2可连接形成5-7元杂环,由选自氢、烷基和芳基的基团所取代,其中所述杂环化合物包括1-2个氮原子和0-1个氧原子,所述氮原子彼此或与所述氧原子不直接相连。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,R是氢,x=1。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,R、R1和R2是氢,x=1。

4.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述具有结构式(1)的化合物是基本没有其他对映异构体或对映异构体混合物的对映异构体,其中具有结构式(1)的化合物的一种对映异构体占优。

5.如权利要求4所述的方法,其特征在于,所述一种对映异构体占优的程度为约90%或更高。

6.如权利要求5所述的方法,其特征在于,所述一种对映异构体占优的程度为约98%或更高。

7.如权利要求4所述的方法,其特征在于,所述对映异构体是由结构式(1a)表示的(S)或(L)对映异构体:

其中Rx、R1和R2如上所定义。

8.如权利要求7所述的方法,其特征在于,所述一种对映异构体占优的程度为约90%或更高。

9.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述一种对映异构体占优的程度为约98%或更高。

10.如权利要求7所述的方法,其特征在于,Rx、R1和R2都为氢,x为1。

11.如权利要求4所述的方法,其特征在于,所述对映异构体是由结构式(1b)表示的(R)或(D)对映异构体。

其中Rx、R1和R2如上所定义。

12.如权利要求11所述的方法,其特征在于,所述一种对映异构体占优的程度为约90%或更高。

13.如权利要求12所述的方法,其特征在于,所述一种对映异构体占优的程度为约98%或更高。

14.如权利要求11所述的方法,其特征在于,所述对映异构体是(R)-(β-氨基-苯丙基)氨基甲酸酯。

15.如权利要求14所述的方法,其特征在于,所述(R)-(β-氨基-苯丙基)氨基甲酸酯对映异构体占优的程度为约90%或更高。

16.如权利要求15所述的方法,其特征在于,所述(R)-(β-氨基-苯丙基)氨基甲酸酯对映异构体占优的程度为约98%或更高。

17.一种治疗纤维肌痛综合征的药物组合物,包括将治疗有效量的结构式(1)化合物或其药学上可接受的盐给予患纤维肌痛的哺乳动物:

其中,

R选自氢,1-8个碳原子的低级烷基,选自F、Cl、Br和I的卤素,1-3个碳原子的烷氧基,硝基,羟基,三氟甲基和1-3个碳原子的硫代烷氧基;

x是1-3的整数,前提是x为2或3时,R可以相同或不同;

R1和R2可以彼此相同或不同,独立选自氢、1-8个碳原子的低级烷基、芳基、芳烷基、3-7个碳原子的环烷基;

R1和R2可连接形成5-7元杂环,被选自氢、烷基和芳基的基团所取代,其中所述杂环化合物包括1-2个氮原子和0-1个氧原子,所述氮原子彼此或与所述氧原子不直接相连。

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