[发明专利]苯并二氮杂*溴结构域抑制剂有效
| 申请号: | 201080060697.1 | 申请日: | 2010-11-03 |
| 公开(公告)号: | CN102781943A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
| 发明(设计)人: | J.拜利;R.L.M.戈斯米尼;O.米尔盖;J.威瑟林顿 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/55;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;庞立志 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 二氮杂 结构 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物或其盐
其中
R1是C1-3烷基;
R2是-NR2aR2a’或-OR2b;
其中R2a或R2’a之一是氢,和R2b或者R2a或R2’a中的另一个选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、R2cR2’cN-C1-6烷基、碳环基、碳环基C1-4烷基、杂环基和杂环基C1-4烷基,
其中碳环基或杂环基中的任何一个任选被选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羰基、-CO-碳环基、叠氮基、氨基、羟基、硝基和氰基的一个或多个基团取代,其中的-CO-碳环基可任选被选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、叠氮基、硝基和氰基的一个或多个基团取代;
或者碳环基或杂环基中的任何一个基团上的两个相邻基团与相连原子一起形成5-或6-元环,该环可含有独立地选自O、S和N的1或2个杂原子;或者R2a和R2’a与它们所连接的N-原子一起形成任选含有独立地选自O、S和N的1或2个杂原子的4-、5-、6-或7-元环;其中的4-、5-、6-或7-元环任选被C1-6烷基、羟基或氨基取代;
R2c和R2’c独立地为氢或C1-6烷基;
各R3独立地选自氢、羟基、卤代基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、氰基、CF3、-OCF3、-COOR5、-C1-4烷基NR6R7和-C1-4烷基OH;
R4是羟基、卤代基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、氰基、CF3、-OCF3、-COOR5;或-OS(O)2C1-4烷基;
R5是C1-3烷基;和
n是整数1-5。
2.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1是甲基。
3.根据权利要求1或权利要求2的化合物或其盐,其中R2是-OR2b.
4.根据权利要求3的化合物或其盐,其中R2b是C1-6烷基。
5.根据权利要求4的化合物或其盐,其中R2b选自甲基、乙基、异丙基和丁基。
6.根据权利要求1或权利要求2的化合物或其盐,其中R2是-NR2aR2a。
7.根据权利要求6的化合物或其盐,其中R2a是氢和R2’a是C1-6烷基。
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