[发明专利]作为治疗肥胖有用的DGAT-1抑制剂的羧基*唑或噻唑化合物无效
申请号: | 201080060378.0 | 申请日: | 2010-11-01 |
公开(公告)号: | CN102947280A | 公开(公告)日: | 2013-02-27 |
发明(设计)人: | R·D·贾达夫;R·夏尔马;K·S·卡达姆;S·S·肯德拉 | 申请(专利权)人: | 皮拉马尔企业有限公司 |
主分类号: | C07D263/34 | 分类号: | C07D263/34;C07D277/56;C07D277/82;C07D417/12;A61K31/421;A61K31/426;A61K31/428;A61K31/4439;A61P3/06;A61P3/10 |
代理公司: | 北京派特恩知识产权代理事务所(普通合伙) 11270 | 代理人: | 张颖玲;孟桂超 |
地址: | 印度*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 治疗 肥胖 有用 dgat 抑制剂 羧基 噻唑 化合物 | ||
1.一种式(I)的化合物,或其立体异构体或其互变异构体或其前药或其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂化物,
其中,
Z选自:取代或未取代的烷基环烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、及取代或未取代的杂环,其中每个取代的烷基环烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环被一个或多个选自Ra的取代基取代;
Ra在每次出现时选自:卤素、氧代、硫代、硝基、-CN、-ORx、-S(=O)mRx、-S(=O)nNR1R2、-OCORx、-SCORx、-NRxRy、-NRxCORy、-NRxCOORy、-NRxSORy、-NRxSO2Ry、-NRxCONRxRy、-CORx、-COORx、-CONRxRy、-(CRxRy)n-ORx、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、烷基环烷基、芳基、烷基芳基、杂环基、烷基杂环基、杂芳基和烷基杂芳基;其中,Rx和Ry独立地选自:H、烷基、烯基、炔基、环烷基、烷基环烷基、芳基、烷基芳基、杂环基、烷基杂环基、杂芳基和烷基杂芳基;所述烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、烷基环烷基、芳基、烷基芳基、杂环基、烷基杂环基、杂芳基和烷基杂芳基可选地被Rb取代;
Rb在每次出现时选自:卤素、硝基、-CN、羟基、烷氧基、-COOH、-NH2和烷基;
Y选自:-N(R4)-、-N(R4)CON(R5)-、-N(R4)CSN(R5)-、-NR4C(O)-、-N(R4)(C=NR4)N(R5)-、-CON(R4)-、-NR4SO2-和-SO2NR4-;
U选自:其中T是-O-或-S-;
V选自:-CONR4-、-CSNR4-、-C(O)、-C(S)-、-COC(R4)(R5)和-SO2NR4;
R3选自:-COORp、-CONRpRq、-CONRpSO2Rq和羧酸电子等排体,所述羧酸电子等排体选自:四唑-5-基、5-三氟甲基-1,2,4-三唑-3-基、5-(甲磺酰基)-1,2,4-三唑-3-基和2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-二唑-3-基;
R1、R2、R4和R5在每次出现时独立地选自:H、及取代或未取代的烷基,其中取代的烷基被选自Ra的取代基取代;
Rp和Rq独立地选自:H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂芳基,其中每个取代的烷基、芳基、杂环和杂芳基被一个或多个选自Ra的取代基取代;
或R1和R2与它们连接的碳一起形成3-6元碳环,其中所述环可以可选地被一个或多个选自Ra的取代基取代;
m是0-2的整数;
n是1-2的整数;
*表示与-V-的连接点,且
表示与苯基环的连接点。
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