[发明专利]过氧化二苯甲酰衍生物、制备它们的方法、以及包含它们的美容或皮肤病组合物

说明书

技术领域

本发明涉及以下通式(I)化合物的用途：

本发明还涉及制备它们的方法以及它们的美容或皮肤病学（dermatologique）用途。

本发明化合物起到杀菌剂的作用。因此，它们可用于治疗与细菌，特别是痤疮丙酸杆菌(P. acnes)，的存在有关的疾病状态。

本发明还涉及对应于通式(I)的化合物在美容组合物中的用途。

现有技术

众所周知，皮肤菌群非常多样化，好氧的或厌氧的，特别包括表皮葡萄球菌和金黄葡萄球菌及其它微球菌、好氧棒状杆菌、肠道菌如大肠杆菌、克雷伯氏菌属和变形杆菌属、或者丙酸杆菌，它们的相对比例取决于解剖位置，如例如J. Fleurette在Revue du Praticien -30(51) pp. 3471-3480 (1980)中所述。

因此，现在常常将抑制细菌增殖的抗微生物剂引入到身体除臭剂组合物中。

抗微生物剂在皮肤病学和身体卫生学中的使用也是必要的。

因此，本发明的一个主题是具有抗菌作用的、用于皮肤应用的（application cutanée）、以下通式(I)的化合物：

其中：

-R1表示低级烷基或高级烷基；

-X表示氢或者以下基团中的一个：

如果X表示(a)，那么R2表示低级烷基、高级烷基、环烷基、环烷基烷基、低级烷氧基、高级烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、芳基或芳氧基；

如果X表示(b)，那么R3表示氢或低级烷基；

-Y表示氢或以下的基团：

-Z表示氢或以下的基团：

。

根据本发明，对应于通式(I)的优选化合物是具有以下特性的那些：

-R1表示直链的庚基链；

-X表示氢或者以下基团中的一个：

如果X表示(a)，那么R2表示低级烷基、高级烷基、环烷基、环烷基烷基、低级烷氧基、高级烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、芳基或芳氧基；

如果X表示(b)，那么R3表示氢或甲基；

-Y表示氢或以下的基团：

-Z表示氢或以下的基团：

。

仍然根据本发明，特别优选的通式(I)化合物是那些其中：

-R1表示直链的庚基链；

-X表示氢或者以下基团中的一个：

如果X表示(a)，那么R2表示低级烷基、高级烷基、环烷基、低级烷氧基或高级烷氧基；

如果X表示(b)，那么R3表示氢或甲基；

-Y表示氢或以下的基团：

-Z表示氢。

根据本发明，术语“低级烷基”表示包括1到4个碳原子的、直链或支链的、基于饱和烃的链。

根据本发明，术语“高级烷基”表示包括5到10个碳原子的、直链或支链的、基于饱和烃的链。

根据本发明，术语“环烷基”表示包括3到10个碳原子的、饱和的、基于环状、二环或三环烃的链。

根据本发明，术语“环烷基烷基”表示环烷基取代的烷基。

根据本发明，术语“芳基”指未取代的苯基或萘基。

根据本发明，术语“低级烷氧基”表示低级烷基取代的氧原子。

根据本发明，术语“高级烷氧基”表示高级烷基取代的氧原子。

根据本发明，术语“环烷氧基”表示环烷基取代的氧原子。

根据本发明，术语“环烷基烷氧基”表示环烷基烷基取代的氧原子。

根据本发明，术语“芳氧基”表示芳基取代的氧原子。

在落入本发明范围的通式(I)化合物中，可以特别提及以下化合物：

例1：(2-乙酰氧基-5-辛酰基苯甲酰基)过氧化苯甲酰

例2：(2-乙氧基羰氧基-5-辛酰基苯甲酰基)过氧化苯甲酰

例3：(2-丙酰氧基-5-辛酰基苯甲酰基)过氧化苯甲酰

例4：(2-丁酰氧基-5-辛酰基苯甲酰基)过氧化苯甲酰

例5：(2-异丁酰氧基-5-辛酰基苯甲酰基)过氧化苯甲酰

例6：[2-(2,2-二甲基丙酰氧基)-5-辛酰基苯甲酰基]过氧化苯甲酰

例7：(2-戊酰氧基-5-辛酰基苯甲酰基)过氧化苯甲酰

例8：[2-(2-甲基丁酰氧基)-5-辛酰基苯甲酰基]过氧化苯甲酰