[发明专利]用作δ阿片类受体调节剂的吡嗪

权利要求书

1. 式I的化合物及其对映体、非对映体和药学上可接受的盐

式I

其中

R₁选自：

i)　任选地被一到两个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、羟基、氯和氟；

ii)　任选地被一个取代基取代的吡啶基，所述取代基选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、羟基、氟、氯和氰基；和

iii)　嘧啶-5-基；

或者当Y为乙炔基时，R₁任选地为甲氧基-甲基；

Y为乙炔基或键；

R₂为任选地被甲基取代的苯基、苯并呋喃基、2,3-二氢苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基、吲哚基或吡啶基，其中苯基任选地被一到两个取代基取代，所述取代基独立地选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氟、氯、氰基、氰甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基和羟基；

或者R₂为被一个C_1-4烷基羰基氨基或1H-咪唑-1-基取代基取代的苯基；

X为O或CH₂；

L不存在，R₃为4-氨基-环己基；或者，L为亚甲基，R₃选自

i)　吡咯烷-2-基；

ii)　1-氨基-乙-1-基；和

iii)　1-氨基-环戊-1-基；

或者，R₃与L和L所连接的氮原子环化形成任选地被4-C_1-4烷基取代的哌嗪基。

2. 根据权利要求1所述的化合物，其中R₁选自

i)　苯基；

ii)　任选地被一个取代基取代的吡啶基，所述取代基选自C_1-4烷氧基、氟、氯和氰基；和

iii)　嘧啶-5-基；

或者，当Y为乙炔基时，R₁任选地为甲氧基-甲基。

3. 根据权利要求2所述的化合物，其中R₁选自

i)　苯基；

ii)　任选地被一个取代基取代的吡啶基，所述取代基选自C_1-4烷氧基和氰基；和

iii)　嘧啶-5-基。

4. 根据权利要求3所述的化合物，其中R₁选自

i)　苯基；

ii)　任选地被一个取代基取代的吡啶基，所述取代基选自甲氧基和氰基；和

iii)　嘧啶-5-基。

5. 根据权利要求1所述的化合物，其中Y为键。

6. 根据权利要求1所述的化合物，其中R₂为任选地被甲基取代的苯基、苯并呋喃基、2,3-二氢苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基、吲哚基或吡啶基；其中苯基任选地被一到两个取代基取代，所述取代基独立地选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氟、氯、氰基、氰甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基和羟基；

或者，R₂为被一个C_1-4烷基羰基氨基取代基取代的苯基。

7. 根据权利要求6所述的化合物，其中R₂为任选地被一到两个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氟、氯、氰基、氰甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基和羟基；

或者，R₂为被一个C_1-4烷基羰基氨基取代基取代的苯基。

8. 根据权利要求7所述的化合物，其中R₂为任选地被一个取代基取代的苯基，所述取代基选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氟、氯、氰基、氰甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基和羟基。

9. 根据权利要求1所述的化合物，其中X为O。